TRPV1与多药耐药蛋白在辣椒素经不同肠段透过中的作用.pdfVIP

TRPV1 和多药耐药蛋白在辣椒素经不同肠段透过中的作用 a a a a 段炼 孙亚彬 赵博欣 李国锋 * 南方医科大学南方医院药学部，广州 510515 摘要： 目的：本研究的目的是考察辣椒素经大鼠空肠，回肠和结肠的透过特性，并研究辣 椒素受体（TRPV1）在其中所起的作用。同时也研究了辣椒素与P-糖蛋白（P-gp）、多 药耐药相关蛋白2（MRP2）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）间的相互影响。 方法：用Ussing Chamber体外扩散法研究辣椒素经大鼠三个不同肠段的转运。 结果：辣椒素经结肠、回肠或空肠粘膜在吸收方向的透过性存在显著性差异（11.679 ±2.001,5.336±1.248,1.395±0.673, ×10-6cm/s）。TRPV阻塞剂钌红（RR）显著 的降低了辣椒素经结肠粘膜吸收方向的透过。然而，不同寻常的是，辣椒素在结肠粘膜 吸收方向的透过也能够被BCRP抑制剂新生霉素所抑制。 结论：我们第一次证明辣椒素经结肠粘膜的偶过显著高于回肠或空肠。此外，TRPV1 可能介导了辣椒素经肠粘膜的转运。因此，辣椒素具有结肠特异形透过可能与TRPV1具 有结肠特异性分布有关。另一方面，辣椒素在吸收方向的透过可能也受到其他能够被新 生霉素所抑制的转运通道的介导。 关键词: 辣椒素，肠粘膜透过，区段差异性，TRPV1，多药耐药蛋白 缩略词： TRPV1 (transient receptor potential cation channel); BCRP (breast cancer resistance protein); MRP2 (multidrug resistance-associated protein 2); P-gp (P-glycoprotein); RR (ruthenium red); Na-Flu (Na-fluorescein) 本项目获得2011年国家自然基金--面上项目（项目编号：No的资助 Contribution of TRPV1 and Multidrug Resistance Proteins in the Permeation of Capsaicin across Different Intestinal Regions a a a a Lian Duan YaBin Sun Boxin Zhao GuoFeng Li * 1 a Department of Pharmacy, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China * Corresponding author at: Department of Pharmacy, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China Tel.: +86 2062787236; fax: +86 2062787724. E-mail address: liguofeng_gd@126.com Guo-Feng Li （ ） ABSTRACT ： Objective: The aim of the study was to observe the characteristic of permeation of capsaicin across jejunum, ileum and colon in the rat, and to investigate the role of transie