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蓝藻抗病毒活性成分研究进展 宁德刚徐卫东 (江苏大学生物与环境工程学院制药工程系，江苏镇江，212013) Anti-virusofExtractsfrom Activity Cyanobacteria NING ofPharmaceutical of Degang，XUWeidong(DepartmentEngineering，School andEnvironmental Biological Engineering，Jiangsu 摘要：蓝藻是极具潜力的抗病毒药物资源，已引起药学工作者极大的兴趣，很有希望从蓝藻中分 离出特异有效的抗病毒药物。目前已从蓝藻中分离出有广谱的抗有包膜病毒的多糖、糖脂、多肽 等的活性物质，并对它们抗病毒的分子机制进行了研究，其中部分活性成分已进人临床前研究。 、——————··-。—一 通过查阅国内外相关文献并进行归纳、总结，综述近几年来蓝藻中抗病毒活性成分的研究进展。 关奠词：蓝藻；病毒；活性成分 病毒感染是许多传染病和菲传染病甚至癌症的病因，由于其特殊的生存方式，人类在对付病 毒性疾病的过程中还没有找到有效的方法。天然产物是研究开发薪药的重要资源，自1983～1994 年间．约60％被批准应用的抗癌和抗感染药物来源于天然产物“’。蓝藻是地球上最早出现的光合 自养生物，在长期的演化过程中形成了广泛的适应性。从蓝藻中分离具有不同生物活性的次级代 谢产物，并以此为先导化合物进行新药物开发，已引起药学工作者极大的关注。本文就近十年来 从蓝藻中分离出的抗病毒活性化合物进行综述。 1、多糖类 物预处理的LCU．,angerhans 感染：但用提取物简单地处理LC／H1V-1混合物即可阻止病毒传播至易感T细胞，并且对细胞毒 间，可见提取物抗病毒作用是由于阻止病毒吸附于宿主细胞。从水提取物中进一步分离纯化的多 糖组分抗病毒活性略有下降，ECso值为4．Omg／L。去除多糖和丹宁酸的分离组分也能抑制病毒的 复制和合胞体的形成。当用水．甲醇进一步分离时，水和水一甲醇组分有抗病毒活性，但甲醇组分 无抗病毒活性。 Ca-SP(Calcium 是254mg／L．在病毒感染前3小对加入Ca-SP的选择指数是1261；对HSV 作者问介：宁德刚，男，博士TEL：0511—8791564 他病毒的选择指数普遍低于这些值。去掉钙离子或磺酸基后对HeLa细胞的生长有极强的毒性作 用，而抑制HSV复制的作用很弱，选择指数分别为3．3和6．1。由于低毒、低抗凝血活性以及在 血液中的较长半衰期，Ca-SP作为抗HIV治疗药物可克服许多药物所存在的不足…。并且可与毒 副作用较大的抗H／V药物越臻(三叠氮二脱氧胸苷)协同作用子病毒复制周期中不同的位点， 可有效防止抗药性突变株的出现“1。多糖也可作用于病毒复制周期中其它环节，如逆转录和整合 【q 位上的羟基被磺酸基圆代替．聚合体非还原端以2，3-二口甲基．鼠李糖和3-o-甲基木糖残基终 止”1。用不同的金属离子代替钙离子后，对病毒HSV-I复制的抑制作用也不同．当钙离子被钠离 子或钾离子代替时，仍具有抗病毒活性：被其它二价或三价金属离子代替后，抗病毒活性下降。 Na-SP的过氧化氢降解产物抗病毒活性随着分子量降低，表明糖链骨架及金属离子与抗病毒活性 有关“’。 2、糖脂和磙化糖脂 已发现蓝藻中含有很高抗HIV活性的硫化糖脂””1。Reshef等”1从五种蓝藻中分离到的26 glycer01)，6种为 DGG(digalactopyranosyl glycer01)。这些化 合物能不同程度的抑制HIV一1逆转酶活性，其中四种能有效抑制HIV一1和HIV-2逆转录酶活性的 性的能力中等偏弱(65％。42％，33％和8％)”1。 在上述四种能有效抑制HIV逆转录酶活性的硫化糖脂中，如果糖基部分的两个羟基被软脂酰 残基代替，则化合物抑制逆转录酶活性的能力大幅下降，可能因为分子中酰基通过空间位阻防碍