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穿心莲超分子提取物的胶束给药系统研究 【中文摘要】穿心莲是一种常用的清热解毒类中草药,现代研究表明,穿心莲具有显著的抗肿瘤作用,其有效成分是以穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在2010版中国药典中是穿心莲药材及其制剂含量测定的重要指标。韩光等采用超分子技术富集穿心莲醇提物,得到的穿心莲超分子提取物中二萜内酯类成分的含量达到50%以上,具有显著的体内抗肿瘤作用,且明显优于穿心莲内酯单体及穿心莲乙醇粗提物。为提高穿心莲超分子提取物在水中的溶解度,本课题采用现代靶向制剂技术,以泊洛沙姆188为载体材料,将穿心莲超分子提取物制备成胶束给药系统。制备方法采用薄膜分散法,以包封率、载药量为主要指标,考察投药量、水化体积、旋转蒸发温度、水相pH值等影响因素,选择影响较大的三个因素,即投药量、水化体积、旋转蒸发温度进行正交设计,得到最优处方为:投药量15mg,ploxamer 188 120mg,水化体积8mL。优化得到的胶束溶液均一澄明,平均粒径为190nm。包封率为(85.7+2.1)%,载药量(3.9±0.1)%。以超分子提取物溶液为对照,胶束的释放实验结果显示其具有一定的缓释效果。以... 【英文摘要】Andrographis is one of commonly used cleaning heat and detoxificating Chinese herbal medicine. Modern research shows that Andrographis has significant anti-tumor effect. It’s major active ingredient is andrographolide,dehydroandrographolide and 14-deoxyandrographolide. andrographolide and dehydroandrographolide are important indicators of the quality inspection in the 2010 edition Chinese Pharmacopoeia.By using supermolecule techniques to enrich ethanol extract of Andrographis paniculata, Han Guang obtained... 【关键词】穿心莲超分子提取物 poloxamer188 聚合物胶束 组织分布 【英文关键词】SEA copolymer micelles poloxamer188 tissue distribution 【目录】穿心莲超分子提取物的胶束给药系统研究 摘要 4-5 ABSTRACT 5-6 第1章 前言 9-17 一、抗肿瘤中药制剂的研究现状 9-11 二、聚合物胶束的研究概况 11-17 第2章 穿心莲超分子提取物胶束的制备 17-27 一、药品和试剂 17 二、实验方法 17-19 2.1 穿心莲超分子提取物胶束制剂含量测定方法的建立 17-18 2.2 对照品溶液的配制 18 2.3 穿心莲内酯标准曲线的建立 18 2.4 精密度及回收率试验 18-19 三、试验方法 19-20 3.1 胶束的制备方法 19 3.2 单因素考察 19 3.3 包封率、载药量的测定方法 19 3.4 正交设计 19-20 3.5 验证试验 20 3.6 胶束的体外释放特征考察 20 4、结果 20-26 4.1 单因素考察 20-23 4.2 正交试验 23-24 4.3 验证试验 24 4.4 体外释放曲线与释放模型 24-26 5、小结 26-27 第3章 胶束制剂在小鼠体内的组织分布研究 27-45 一、实验材料 27-28 二、实验方法 28-36 2.1 色谱条件 28 2.2 组织标准曲线的制备 28-29 2.3 方法特异性 29-34 2.4 组织分布动力学实验及其结果 34-36 三、实验结果 36-43 四、小结 43-45 第4章 结论 45-46 参考文献 46-49 致谢 49-50 攻读学位期间发表的学术论文目录 50-51