环糊精的实际应用进展.pdfVIP

维普资讯 第 l3卷 第 4期 应用化学 Vol-13No 4 1996年 8月 CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEM ISTRY Aug．1996 环 糊 精 的 实 际 应 用 进 展 ／1 — 9 古 俊 常 雁 景0 z (山西大学化学系 太原 030006) 摘 要 综述近年环糊精在药物、食 品工业 、环境保护、除臭荆、生物 医学 、化妆 品以及 电化学方面 的应用 关键词 环糊精 (Cyclodextrin，CD)是由环糊精葡萄糖基转移酶 (CGT)作用于淀粉所产生的一组 环状低聚糖 ，首次发现于 1891年 ．最常见的肓 —CD、p—CD和 7-CD，它们是 由6个 ，7个或8 个葡萄糖单元 以1，4一糖苷键结合而成的．分子形状部是略呈锥形的圆环 ，其空腔 内侧 由两圈 氢原子 (H一3和H一5)及一圈糖苷键的氧原子处于c—H键的屏蔽之下，所 以CD内腔是疏水的， 而 CD分子豹外侧边框则由于羟基的聚集而呈亲水性．正是由于CD这种 “内疏水，外亲水”特 殊的分子结构 ，使得CD能作为 “宿主”包络不同 “客体”化合物，形成特殊结构的包络物 (Inclu sionComplex)，由此而形成主客体分子化学 ，也属于当前热门课题——超分子化学的一部分． 环糊精特殊的分子结构及其包络物的特殊性，使得环糊精无论是在理论研究上．还是在实 际应用中部有特殊的作用 ，获得迅速发展 ．本文着重介绍环糊精在实际生活中，尤其是在 药物及电化学 中的应用． 1 环糊精在药物上的应用 环糊精无毒、无味，对人体无害，是最为合适的一种药物载体，因此在药物改性上应用较 广．药物通过与环糊精形成包络物来提高药物豹溶解度和稳定性，以增强其生物利用度，缓解 药物对肠 胃豹刺激 ，消除某些药物的异味． 有些药物，如4一联苯醋酸 ，单独用药时，由于其不溶于水 ，生物利用度小 ，但当它和p—CD 形成 1 l包络物后，其溶解度提高了4．2倍．溶解速度提高了 l8倍，生物利用度也因之大为 提高．由于生物利用度的提高，用药量将大大减少，因此一些药物带来的毒副作用以及 由此而 引起的医疗危险也降低到最低限度，例如呋哺苯胺酸，长期反复用药可出现低血氯性碱 中毒， 低血钠症．低血钾症和低血压症 ，甚至可发生暂时性耳聋，而且呋喃苯胺酸不溶于水，单独用药 时，生物利用度不高 ，服药量就大，这样更会造成上述不 良后果，但当它和 p—CD形成 lt2的 ● 包络物后 ，溶解度增大，这样就可以使用药量减少，毒副作用降低，从而达到满意的治疗效 果 ]．环糊精不仅应用于 口服药，而且还应用于注射液 ，目前国内外都有许多这方面的工 作 u．但要指出的是含 卢一CD的注射液经皮下或肌 肉注射后会引起局部组织坏死或溃疡， 更有甚者会造成溶血 ，因此在注射液中应用 户一CD需取慎重态度，但是如果使用 p—CD衍生 物代替p—CD则可避免上述缺点u ． 在 国内，环糊精对药物的包络研究，不仅仅局限于西药，而且 已经扩展到中草药并付诸应 1995·11·30收捣 ，1996—04·11晦回 山西省回国留学人员科研基金赍曲项 目 维普资讯 应用化学