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2017-08-12 发布于重庆
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奥美拉唑的合成新工艺研究.pdf

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浙江大学学报工学版 ’ 第卷第期 ).?!@)?! ! ! ()*+,-.)/01234-,56,472+849:;,54,22+4,5=42,=2’ 年月 A-+?#$$% #$$% ! 奥美拉唑的合成新工艺研究 D # D # 戴立言王井明陈英奇金旭虎 O O O 浙江大学制药工程研究所浙江杭州浙江华义医药有限公司浙江义乌 D? O !D$$#LS#? O !##$$#’ 摘要对质子泵抑制剂奥美拉唑的合成新工艺进行了研究以三甲基吡啶为原料以磷钨酸为催化剂利 B O #O!OTU O O 用质量分数为的双氧水氧化中间体粗品不经高真空精馏分离直接进行硝化反应以简化操作甲氧基化得到 !$V O S 中间化合物后用甲磺酸酐重排得到甲磺酸酯此酯化物不经水解直接与巯基甲氧基苯并咪唑缩合得硫醚 O O #C CTC O 再用过酸氧化即可得产品该工艺收率较高不经过水解氯化两步反应缩短了反应步骤各步反应的最佳反应条 ? O P O ? 件反应温度反应时间摩尔收率分别为氧化硝化甲氧基化 O O ’ O C BM$W ODX OML?V S BM$W OX?T OM%?DV S BXXW O @ 1 1 重排两步摩尔收率缩合氧化新化合物及产品的结 ! S BLTW OT O ’LD?V S BXXW O# OLV S BU#$W OD O!?#V? 1 1 1 1 构经 D C O 得以确证? Y @AZ A 关键词奥美拉唑药物合成质子泵抑制剂 B S S 中图分类号B X#D?! 文献标识码B 文章编号BD$$CML! #$$%’$!C$!!!C$% [ \ ] ^_‘abcd_eaffg_d_hacdij_bafklmnafof D # D #