法昔洛韦原料的合成及工艺改进.pdfVIP

维普资讯 第 15卷 第 2期 连云港职业技术学院学报 V01．15No．2 2002年 6月 JournalofLianyungangTechnicalCollege Jun．20o2 文章编号：1009—4318—2002(02)一0015—03 法昔洛韦原料 的合成及工艺改进 金 义翠 (连云港职业技术学院化工系，江苏 连云港 222006) 摘 要 ：介绍 了法昔洛韦的应用、市场前景及工艺改进方法，改进后的制备方法使总收率可达到近 30％左 右，降低 了生产成本，更适合．X-_,lk4~生产 。 关键词 ：法昔洛韦；药物 ；工艺改进 ；收率 中图分类号 ： ．4 文献标识码 ：A 0 前言 法昔洛韦(Famciclovir)是英 国 SmithKlineBeecham 制药公司研制开发上市的一种新 的核苷类广谱抗病 毒药物 ，本品不仅对疱疹病毒 (包括 I和 Ⅱ型)、爱滋 病毒等具有很强的抑制作用，而且对乙型和丙型肝炎 BrCttzCtt2C(COzEt)3 C III 病毒有较强的抑制作用。本品 口服吸收生物利用度 C 高，在临床上与其他药物合用 ，对肝炎病患者有较好 O EC0oNlh 的疗效。我国属肝炎大国，有众多的肝炎病毒携带者 5~Pd／C 及肝炎患者 ，每年为防治此病需耗费巨资 ，给社会及 家庭带来沉重的经济负担。因而此药上市后 ，我国不 少制药企业及科研单位对本品进行 了积极 的研究和 开发 ，目前已有数家制药公司成功上市了本品，在临 H。 N＼ —～ 床上获得了广泛的应用 ，给广大患者带来福音。但从 CH2CH2C(C02Et)3 V - 目前文献报道中有关本品的合成路线来看 ，其反应路 线较长，多步中间体需要柱层析纯化 ，反应收率低，后 N 人 N 处理操作繁琐 ，生产出的原料成本相对较高。多年 № 来 ，我们广泛搜集有关本品的文献资料 ，对其制备方 法进行跟踪 ，并同时对本品的合成方法进行了一系列 N (ct~3co)29 的试验摸索 ，对制备工艺不断进行优化 ，革除 了多种 N 易燃易爆及剧毒试剂 ，提高了反应 的总收率 ，简化了 l12 N人 夕 CI12CII2CH(C)12011)2 后处理操作 ，使成本有较大幅度的降低，为本 品的工 业化生产创造了更有利条件。 1 合成工艺路线