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合成西他沙星的研究进展.pdf
2012 20 Vol. 20 ,2012
年第 卷 合成化学
1 ,7 ~ 12 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No. 1,7 ~ 12
第 期
· ·
综合评述
合成西他沙星的研究进展*
,
陈国彬 岳利剑
( , 61004 1)
中国科学院成都有机化学研究所 四川成都
: , ,
摘要 介绍了西他沙星的合成方法 包括螺环片段和三元环片段的合成 并对各合成方法的工业化应用前景进
。 18 。
行了比较与评述 参考文献 篇
: ;1(R ,2S)- ; ; ;
关 键 词 西他沙星 氟代环丙胺 螺环 药物合成 综述
中图分类号:O626 ;R914 . 5 文献标识码:A 文章编号:1005-1511 (2012)01-0007-06
Research Progress on the Synthesis of Sitafloxacin
CHEN Guo-bin , YUE Li-jian
(Chengdu Institute of Organic Chemistry ,Chinese Academy of Sciences ,Chengdu 61004 1,China)
Abstract :The synthesis methods of Sitafloxacin and its spiro fragment and cyclopropane fragment
were introduced. The application of each method was also compared and evaluated. Eighteen refer-
ences were cited.
Keywords :sitafloxacin ;1(R ,2S)-fluorocyclopylamine ;spiro compound ;drug synthesis ;review
西他沙星(1 ,Chart 1)属于喹诺酮药物中的 O
CO H
一种, 1992 , F 師師 2
由日本第一三共社于 年开发 并于
師師
1 帨帨 帪帪 NH
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2008 。1 N
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