SPG膜乳化法制备溶菌酶-PLGA微球的研究.pdfVIP

研究论文 SPG膜乳化法制备溶菌酶一PLGA微球的研究 杨梦琪 张永明 陈德 朱婉华。 杨帆 (1．广东药学院 广州510006；2．中山大学附属第三医院) 摘 要 目的：采用白砂多孔玻璃膜(SPG膜)乳化法结合W／O／W复乳-溶剂挥发法，研究制备载蛋 白类药物聚乳酸羟基乙酸 共聚物(PLGA)微球的一种新工艺。方法：以溶茵酶为模型药物，制备微球，比较制备过程中处方因素对微球性质的影响，并 对所制得的微球进行理化性质、微球的体内相容性和降解特性进行研究。结果：制得溶茵酶微球栽药量为l1．84％，包封率为 72．43％，平均粒径为63．89 ，径距为0．675。通过差示扫描量热法(DSC)及傅立叶变换红外光谱 (rqIR)表征表明药物溶茵 酶被 包裹在微球 内。微球的体 内相容性 良好，体 内降解缓慢。结论：本研究获得了较为满意的制备蛋 白类药物．PLGA微球的 新工艺，微球的体外体 内性质 良好。 关键词 白砂多孔玻璃膜乳化；聚乳酸羟基乙酸共聚物；溶茵酶；微球 中圈分类号：R944．9 文献标识码 ：A 文章编号：1008-049X(2015)03-0376-05 PreparationofLysozyme．1oadedPLGA M icrospheresbySPG M embraneEmulsification YangMengqi‘，Zhang Yon~ming2 ChenDe‘，ZhuWanhua，‘YangFan ‘(1．GuangdongPharmaceuticalUniversity，Guangzhou ， 510006，China；2．TheThirdAffiliatedHospitalofSunYat-senUniversity) ABSTRACT Objective：TodevelopanewpreparationprocessofPLGAmicropartielesforproteindragsbySPGmembraneemulsifi- cationcombinedwithW ／O／W doubleemulsion-solventtechnique．Methods：Lysozymewasusedasthemodeldrugtopreparethemi． eroparticles．Th einfluenceofformulafactorsonthepropertiesof themiemparticleswasstudide ，andhtephysieochemiealproperties， invivocompatibilitynaddegradationofhtemicroparticleswereinvestigatedaswel1．Results：Th edrugloadingof lysozyme—loadedmi- emparticleswas35％ ．theentrapmentefficiencyWaS72．43％ nadtheaveragesizewas63．89p．m wiht PDIof0．675．DSCandrnR showedthatlysozymewasentrappedinhtemieroparticles．Th emicmsphereshadpromisingbiocompatibilityandsustainde dergadation invivo．Conclusion：Th epaperdescribesanewsatisfactorypreparationprocessof PLGA mieropartielesforproteindrugswithgood vitroandin口 properties． KEY W ORDS SPG membraneemulsification；PLGA ；Lysozyme；Microspheres 随着生物科技发展，蛋 白、多肽类药物快速呈 化条件温和、制备过程不易使药物变性且制备出的 现，当前已有多种生物技术药物上市。冻干粉针类 微球单分散性较好，本研究采用SPG膜乳化法制备 制剂是这类药物的传统剂型，尽管其疗效确切，但在 了溶菌酶 PLGA微球，并对其性质进行了考察，为 体内容易被降解，半衰期短，需要频繁注射给药。