化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展.pdfVIP

现代药物与临床　　 　　2009 年第24 卷第1 期 8 M odern Pharmacy and Cl in ic 化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展 田　红 , 贺　星, 徐　颂, 陈常青 (天津药物研究院 医药信息中心, 天津　300 193) 摘　要: 非细胞毒性靶向抗肿瘤药物的应用使肿瘤患者的生存质量显著提高, 甚至长期带瘤生存也成为可能。随着 肿瘤发生机制的逐步揭示, 细胞与分子靶向治疗在肿瘤治疗中的作用越来越受到重视, 这为肿瘤治疗开辟了新的 途径。在这些靶向抗肿瘤药物中, 化学合成类药物占多数。对化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展进行综述。 关键词: 抗肿瘤药物; 靶向治疗; 化学合成; 蛋白激酶; 细胞周期调节因子 中图分类号: R 9791　　　文献标识码:A 　　　文章编号: 1674- 55 15 (2009) 0 1- 0008- 07 　　近年来随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发 体酪氨酸激酶( ) 抑制剂和血小板衍生 V E GFR T K 展, 人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转 生长因子受体酪氨酸激酶( ) 抑制剂等。 PD GFR T K 导通路失调导致的细胞无限增殖。这一认识使抗肿 非受体型酪氨酸激酶主要有 家族、 家族、 SR C A BL 瘤药物研发的理念发生重大转变, 研发焦点正从传 家族、 家族等。基于多靶点的酪氨酸激酶 JA K FA K 统细胞毒药物向针对肿瘤发生、发展过程中众多环 抑制剂 目前已成为研究重点, 具有广阔的发展前景。 节的新药方向拓展。多靶点的抗肿瘤新药针对正常 其中包括舒尼替尼和索拉非尼在内的几个上市新药 细胞和肿瘤细胞之间的差异, 可产生高选择性、低毒 均获得了良好的临床疗效。 性的疗效, 从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒 1. 1　已上市代表品种 副作用较强、易产生耐药性等缺点。目前发现的抗肿 1. 1. 1　吉非替尼 ( ) 瘤药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期调节因子、 吉非替尼 通用名gef it in ib , 商品名 Ire ssa 是首 ( ) 法尼基转移酶等。笔者就近年来多靶点抗肿瘤药物 个获准上市的 选择性 抑制剂, 由阿斯 E GFR T K 的研发进展进行综述。 利康公司开发, 2002 年8 月在 日本首次上市, 用于治