药物化学-碘氟潘.docVIP

碘［123I］氟潘( ioflupane［123I］) 药物背景资料： 可卡因是一种具有局部麻醉作用的药物,与可卡因结合位点有很强的亲和力,许多合成可卡因衍生物特别是带有苯基的托品烷比可卡因具有更高的亲和力,研究表明,这些可卡因结合位点是可卡因受体(或称多巴胺转运蛋白,DAT) 、去甲肾上腺素转运蛋白和5-羟色胺转运蛋白。目前,广泛使用的多巴胺转运蛋白配体有2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基) 托品烷(β-CIT) 和N-3-氟丙基-2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基) 降托烷(β-FP-CIT) ,它们已分别用11C 和18F 标记制成多巴胺转运蛋白显像剂用于帕金森病的正电子断层显像(PET) 诊断研究。本文介绍的上市新药则是用123I标记的托品烷化合物——[123I] beta-CIT-FP（Datscan）。 [123I] ioflupane 药物临床应用： 碘［123 I］氟潘用于检测带有帕金森综合征(PD) 症状的成年患者大脑内的多巴胺转运蛋白(DAT) ，是一种用单光子发射计算机断层显像(SPECT) 成像的放射性诊断药物DaTscan 的活性成分碘［123 I］氟潘中含有放射性标记元素123 I，在大脑内能与多巴胺黑质纹状体的DAT 结合，采用SPECT 技术可使大脑内DAT 分布可视化，从而为临床诊断PD 提供依据。DaTscan 在临床上主要用于检测患者的D