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石杉碱甲中间体2甲氧基6羟基78二氢5喹啉羧酸甲酯合成研究进展.pdf
第42卷第4期 精细化工中间体 V01.42No.4
2012年8月 2012
FINECHEMICALINTERMEDIATES August
石杉碱甲中间体2一甲氧基一6一羟基一7,8一二氢一5一喹啉羧酸甲
酯合成研究进展
闫羰思,毕春雨。刘晓平。胡春‘
(沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016)
摘要:石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特
征和低毒性引起了人们的广泛关注。2一甲氧基一6一羟基一7。8一二氢一5一喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键
中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述了该中间体的合成方法研究进展。
关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂;石杉碱甲;2-甲氧基一6一羟基_7,8一二氢-5一喹啉羧酸甲酯;合成
中图分类号:R914文献标志码:A 文章编号:1009—9212(2012)04—0001埘
Advancesin of
SynthesisMethyl Key
Intermediateforthe of A
SynthesisHuperzine
YAN Chun+
Yi-si,BI
Chun-yu,LIU
Xiao-ping,HU
ofPharmaceutical Pharmaceutical
(School 110016,China)
Engineering,ShenyangUniversity,Shenyang
Ahasbeenshownto bea of selectiveinhibitorof
Abstract:Huperzine second-generationpowerful
is a to treatAlzheimer7Sdisease。Becauseofits
acetylcholinesterase,whichprivilegeddrug unique
andlow Ahasbeenattracted of
pharmacologicalprofile toxicity,huperzine widespread
asa intermediateforthe of
methyl6-hydroxy-2-methoxy-7,8一dihydroquinoline一5一carboxylatekey synthesis
A materialsand
wasreviewedbasedondifferent methods.
hupemine starting synthetic
of
words:inhibitor
Key a;methyl
acetylcholinesterase;huperzine
一5-carboxylate;synthesis
1前言
随着世界人口老龄化的迅速加剧.早老性痴呆
第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。它除了通过抑制
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