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化学通报 2006 年 第69 卷 w023 托尼卟吩化合物的研究进展 * 蔡超君 胡炳成 吕春绪 (南京理工大学化工学院 南京 210094) 摘 要 托尼卟吩化合物是一类天然环状四吡咯化合物，在癌症的化学治疗和光动力治疗方面具 有重要意义。本文就托尼卟吩化合物的结构表征、其在肿瘤治疗中所表现的生物活性及其人工全合成 三个方面对托尼卟吩的研究现状进行了介绍。 关键词 托尼卟吩 生物活性 托尼卟吩结构模型 全合成 Advances on Tolyporphin Compounds * Cai Chaojun, Hu Bingcheng, Lü Chunxu (School of Chemical Engineering, Nanjing University of Science Technology, Nanjing 210094) Abstract Tolyporphin is a kind of natural cyclic tetrapyrrole compound and plays an important role on chemical treatment and phototherapy of cancer. In this paper, the progresses of the research of tolyporphin compounds are reported in detail according to its structural characterization, its biological activity and its total synthesis. Key words Tolyporphin, Biological activity, Tolyporphin model, Total synthesis [1] 托尼卟吩是一种天然环状四吡咯化合物，在结构上属于细菌卟吩类化合物 。由于托尼卟吩 类化合物在癌症的化学治疗中是一类非常有效的多药抑制性(MDR，Multi-drug resistance)逆转剂 [2] [3] ，同时在癌症的光动力治疗上作为光敏剂也表现出较大的优势 ，因此它作为一类新型的抗癌 药物已受到人们的广泛关注。本文就托尼卟吩结构的表征、其在肿瘤治疗中所表现出来的各种生 物活性以及它的人工合成三个方面对托尼卟吩的研究现状进行了介绍。 1 托尼卟吩结构的表征 [4] 1992 年，夏威夷大学的Prinsep 等 在从海洋生物中提取新型抗癌试剂的研究中第一次发现 了托尼卟吩，它是从一种蓝绿色太平洋海藻微生物Tolypothrix nodosa 中分离出来的一类并不参 与细菌光合作用的细菌卟吩类化合物。当时，他们用体积比为1 ∶1 的CH2Cl2 和2-丙醇对这类人 工培养的海藻进行了萃取，再将萃取液连续用C18 反相及硅胶正相色谱柱分离得到约0.03% 的暗 1 13 紫色晶体。通过高分辨质谱、紫外光谱及 H 和 C 核磁共振等检测手段对其结构进行了鉴定， 并将其命名为托尼卟吩1。