穿心莲超微粉有效成分在家兔体内药动学研究.pdfVIP

中兽医学杂志)2008年增刊 ·183· 穿心莲超微粉有效成分在家兔体内的药动学研究 骂玉著，剜洪娜。俞道进。李健，黄一帆‘ (福建农林大学动物科学学院，福州350002) 攘要：将穿心莲细粉和起微粉渡29·KS。俸案秘裁量给零兔灌菠，I-IPI￡法溺定家兔舔内穿心莲内跨争 Kinetl棚S01．m)药代动力学分析软件处理，比较穿心 脱水穿心莲内麟的血药浓度。数据经PKS(Pharmaceutical 莲细粉和超微粉中两种成分的药代动力学参数。结恭如下：穿心莲细粉和怒微粉中的穿心莲内酯和脱水穿心 莲内酝在舔悫戆谯落过程垮符合一级唆收二室模受。与细耪翱毙，謇兔灌黢起擞粉后，穿心莲内鹫戆燕跨垂线 ；II其有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲fll酯的生物洲用度。 关键谲t穿心莲；起截耱；穿心莲IIl鼗；藐拳窘心蓬蠹馥；楚钱动力学；童糖糕薅度 超微粉碎是近年来迅速发展起来的一项高新技术。植物细胞经破壁后，胞内有效成分可充 分暴露出来，从两提高药物戆释放速度程释放量，增加药物吸牧率，提高其生物科用度，因此该 技术在中药生产中已显露出特有的优势【l“j。穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲的干燥地 上部分，是我网传统中药之一，不仅具有良好的疗效，而且资源丰富，在动物体内吸收快，药效 长，无明显毒测作用，被誉势“中药抗菌素”，在兽医临床上具有广耀的发展翦景瞪．6J。 穿心莲有效成分药动学的研究有报道，如洪馨等H】对穿。tL．莲胶囊与穿心莲丸的生物利用度 进行了比较研究；张志勇等喁1研究了脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐在家兔体内的药动学； 汪定琪等一】研究了穿心莲内酯在兔体内脏的分布；蔡文涛等【10】研究了小鼠灌霉穿心莲片后蛊 浆巾脱水穿心莲内酯药渤学。关予穿心莲超微粉的研究目前仅在岭南黄鸡上有报道瓣”，本研 究给家兔灌服穿心莲超微粉和细粉后，采用HPLC测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的血药浓 度，比较穿心莲超微粉翮细粉中上述二种成分在家兔体内的药代动力学参数，以期揭示穿心莲 经怒微粉碎惹主要成分在体内静变纯规律及其生物毳甩度，为穿心莲超徽粉在稳床应用借鉴穰 科学依据。 l材料和方法 1．1药材 穿心莲，购自福州京都老药工医药商店。穿心莲细粉由由植物试样粉碎机粉碎，过65目 籀；穿心莲超微粉由山东三涛不锈钢设备有限公司生产的超微粉褡辊粉碎，过300基筛。试验 前40℃干燥至恒重，给药前用蒸馏承配成悬浮液。 1．2试剂 穿心莲内酯标准燕，中国药品生物制瑟梭定所，批号110797；脱水穿心莲内酯标准晶，中国 药鼎生物制赫检定所，批号110854；乙腈(色谱纯)；甲醇(色谱纯)。 1．3仪器 (上海一恒科技仪器有限公司)；HSC一24A型氮气吹予仪(北京八方世纪科技有限公司) 1．4试验动物 健康家兔14只，体匿2．0-2．5kg，雌雄兼用。由福建医科大学实验动物中心提供。 1．5给药和血样采集 链滚家兔14只随橇分疫瑟缀，每组7哭，给药前禁食不禁承12h，分刹一次性灌服29· 100rain、2h、3h、5h、8h、10h、24h颈静脉采血，每个日寸问点采血2—3raL。 1。6盘样处理 ·184· 中兽医学杂志)2008年增刊 血样采集后，加肝索钠抗凝，3000r·min—l离心15rain，分离血浆，一18℃保存。 1．7家兔血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯HPLC含量测定方法的建立 l。7。l血浆样瑟处理 ， 待测。 。 1．7．2穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯标准溶液的制备 各0．1mL，稀释成101出g·mL。的穿心莲内酯标准工作液和7．8懈·mL。的脱水穿心莲内酯标 准工作液。 l。7．3家兔血浆标准趣线制备 50℃水浴下氮气漉挥千，分别加入家兔空白血浆0。5mL，混匀后按1．7。l项下方法处理，得到含 6、3．2,6．4、12．8斗g·mL。1的混合溶液。按上述色谱条件测定峰断积。以浓度为横坐标(x)，峰 面积为纵坐标(y)绘制标准衄线，求出回归方程。家兔血浆中的穿心莲内酸和脱水穿心莲内酯 0058，R2=0．999