双氯芬酸钠贴剂相对生物利用度与局部组织药物浓度测定.pdfVIP

Heraldof 2008 ·168· MedicineV01．27No．2 February 20汕，按右旋布洛芬色谱条件检测，记录色谱图至主 成分保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂 峰形，主成分的保留时间约在8min。本实验还研究了 质峰，量取各杂质峰面积的和 溶剂峰除外 ，不得大 不同pH值条件下流动相对主成分保留时间和峰形的 于对照溶液的主峰面积 1．0％ 。经检查，本品3批影响。研究发现，流动相的pH值调节至3．50时，主 样品的有关物质用面积归一化法计算，结果见表2。 成分的峰形明显得到改善，拖尾现象得到解决。 表2相对百分含量及有关物质测定结果 肛 3 在右旋布洛芬分散片的含量测定和有关物质分析 中，采用适当甲醇溶液和pH值为7．2的磷酸缓冲液作 为溶解介质，研究结果发现，以甲醇溶液作为溶解介质。 记录的色谱图峰形好，没有拖尾现象。而以pH值为7．2 的磷酸缓冲液作为溶出介质，记录的色谱图峰形有明显 的拖尾现象。因此，决定选择适当的甲醇溶液作为测定 3讨论 右旋布洛芬含量和有关物质的溶出介质。 将右旋布洛芬对照品溶液和辅料溶液用PDA检 [参考文献】 测器在200—400nm范围内扫描，右旋布洛芬对照品 [1]宫爱申．右旋布洛芬缓释胶囊在比格犬体内的药物动力 nm 溶液在220和263nm波长处有吸收峰，其中220 处吸收峰面积最大，263Ilia处吸收峰面积较小，辅料 [2]肖方青．右旋布洛芬的制备[J]．中国医药工业杂志， nm相 2000，31 11 ：486． 溶液无吸收，与文献报道的基本一致J。与220 比，检测波长选择263am杂质干扰相对较小，故检测 [3]吴闯．高效液相色谱法测定右旋布洛芬片的含量[J]． 波长选择263am。 广西医科大学学报，2005，22 4 ：545—546． 本实验以乙腈旬．02mol·L。1磷酸二氢钾溶液 pH 双氯芬酸钠贴剂 相对生物利用度与局部组织药物浓度测定 韩璐1，林家亮1，苏云驰2，曾凡波1 1．华中科技大学同济医学院药学院，武汉430030；2．广东省中山市中健药物研究所，528400 [摘要】 目的研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度和局部组织药物浓度。为临床用药提供参 考。方法单剂量给予贴剂和凝胶剂，采用反相高效液相色谱法测定血浆和局部组织中的双氯芬酸钠浓度。结果 兔 表皮给予双氯芬酸钠贴荆的药动学参数如下。AUC：22．63lag·h·mL～，tI／2KI：O．82h，tl／2K。：8．51 h，t一：2．53h，c一： 1．64烬·mL一，CL／F 8 ：1．52L-h一，Ka：1．15h一，Ke：0．12h～；凝胶荆在兔体内的药动学参数为A阳：13．07 lag·mL～，CL／F s ：1．71 h一，Ke：0．37h～， 邮。h·mL一，tl／2h：O．27h，tI／2k：1．92 L·h一；Ka：2．62 h，‘一：0．88h，C一：1．45 求算得双氯芬酸钠贴荆的相对生物利用度为173．14％。对2种制剂的药动学参数进行双侧t检验，均差异有显著性 均 P 0．05 。再对给予贴片和凝胶剂的兔皮肤、关节腔、血液3组之间进行LSD检验，各组差异有显著性，给予贴剂的皮肤中 药物浓度是血浆的36．5倍，给予凝胶荆的皮肤中药物浓度是血浆的18．68倍。结论双氯芬酸钠贴片的c一高于双氯芬 酸钠凝胶外擦给药，贴片的AUC大于凝胶给药的AUC，但具有达峰时间长和在体内时间长的特点，具有长效作用，贴片的生 物利用度优于凝胶。 [关键词]双氯芬酸钠；贴剂；凝胶剂；色谱法，高效液相；相对生物利用度 【中图分类号】 R971；R965【文献标识码]A 【文章编号] 1004-0781 2008 02-0168-04 A onRelative and ConcentrationinLocalTissuesof Study BioavailabilityDrug DiclofenacSodiumPatch HAN Medical Lul，LIN Yun-chi2，ZENG Jia-lian91，SU Fan-b01 1．SchoolofPharmacy，TongjiCollege， and 430030 Pharmaceutical Huazhong China；2．Zhong，ian Institute， UniversityofScienceTechnology，Wuhan 万方数据 医药导报2008年2月第27卷第2期 ·169· Zhongshana秒，GuangdongProvince，Zhongshan528400，China sodium ABSTRACT To the and concentrationi