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铂类抗肿瘤药物临床研究新进展 郝志英 Progression of clinic study of Anti-tumour platinum Drug HAO Zhi-ying (Department of pharmacy，Shanxi Tumour Hospital, Taiyuan 030013, China) 摘要: 目的:介绍铂类金属抗肿瘤药物的临床应用与研究进展。方法:参阅国内外文献，归纳，分 析。结果:铂类金属抗肿瘤药物的临床使用较广泛且研究开发较为活跃。结论:进一步研究现有 铂类药物的联合用药方案，以扩大它们在肿瘤治疗中的适应证和提高疗效. 关键词:铂类;抗肿瘤药物;临床研究;进展 【Abstract】Objective: To introduce Progression of clinic study and use of Anti- tumour platinum Drug. Methods: To induce and analyse of literatures from at home and broad Result: clinic study and use of Anti-tumour platinum Drug are wide and active. Conclusion: combination use of Anti-tumour platinum Drug accessible should be further studied so as to enlarge their indications and to improve clinical effect 【Key words】platinum; Anti-tomour drug; clinic study;Progression 自20 世纪 60 年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了 迅速的发展,大大提高了抗肿瘤疗效。1995 年 WHO 对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效 及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中的有 70%-80% 以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开 发领域之一，新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。本文拟就目前已进入临床及部 分正在临床试验的铂类抗肿瘤药物的应用及研究情况作一简述. 1. 目前已应用于临床的铂类抗肿瘤药 1.1 顺铂与卡铂 特点：①高效广谱的抗肿瘤药，作用靶点为 DNA,形成 DDP-DNA 复合物,抗肿瘤作用强，抗肿 瘤活性高, 属细胞周期非特异性药物。对肿瘤抑制率可达 61%--98%，尤其对于实体瘤和对 一般化疗不甚敏感肿瘤疗效较为显著。②不良反应主要是肾毒性和恶心呕吐，毒性谱与其他抗 肿瘤药物有不同，因此易与其他抗肿瘤药物配伍，还可逆转联合化疗的毒性③与多种抗肿瘤药 物有协同作用，且无交叉耐药性，有利于临床的联合用药。④与放射治疗联合应用时有增敏作 1 用。临床实验表明，以铂类为基础, 和烷化剂联合的方案是卵巢癌术后最常用的一线化疗方案, 有效率达 50% , 可使卵巢上皮癌患者 5 年存活率由 25% 提高至 30%。一般采用 PAC (顺铂、 阿霉素、环磷酰胺) 和 PC (顺铂、环磷酰胺) 方案。Zalupski 的实验中已证实顺铂与环磷酰胺合 用对 Ridgeway 成骨肉瘤、P388、L1210 等瘤株有协同作用[1],临床两药合用 可使卵巢肿瘤患者的治愈率达 50%以上,对食管癌的缓解率可达 33%~55%[2],也有对头颈部肿 瘤达明显缓解的临床报道[3] [4] 。据报道 在晚期卵巢癌手术前先给予 1~2 疗程的大剂量顺铂腹腔 化疗,联合静脉用环磷酰胺、长春新碱,腹水控制率达 88%,并且大部分患者的癌肿缩小明显，近 期存活率达 96.5% 。27 例癌性胸水患者，胸腔注入 PC 方案，经一次治疗癌性胸水消失 16 例; 二次治疗消失 10 例[5].对卵巢上皮性癌行 PC 方案治疗的 28 例进行了回顾性分析,表明 2a-3a 生 存率达 78.6%[6]近来，各国学者在顺铂的临床应用，尤其是与其他化疗药联合使用方面取得许 多突破性进展。报报道[[7]用顺铂加紫杉醇作 3h 动脉灌注治疗晚期非小细胞肺癌(N