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微粒给药系统在抗菌药中的应用 1 2 1 王金萍 ，窦明金 ，黄桂华 * 1. 2. ( 山东大学药学院，山东济南250012 ； 山东省肿瘤医院，山东济南，250014) 摘要：抗菌药物的广泛应用使细菌耐药性不断增加，微粒给药系统的应用可以改善药物的生 物利用度、降低毒副作用，提高药物的靶向性和治疗效果。本文综合国内外相关文献，介绍 脂质体、纳米粒、微球等新型微粒给药系统在抗菌药中的应用。 关键词：抗菌药；耐药性；微粒给药系统；靶向；缓释 Application of particulate delivery system in Antimicrobial 1 2 1* Wang Jinpin ，DOU Ming-jin ， Huang Guihua (1.College of Pharmacy, Shandong University,Jinan 250012 China;2.The department of pharmacy,shandong province tumour hospital ，Jinan 250014 China) Abstract ：As the extensive use of antibiotics, the drug resistance of bacteria grows continually. Application of particulate delivery system can improve drug bioavailability, depress toxic and side-effect and raise the targeting and treatment effectiveness. This article comprehended pertinent literatures, to introduce the application in antimicrobial of particulate delivery system such as liposome, nanoparticle, microsphere, and so on. Key words: Antimicrobial; drug resistance; particulate delivery system ；targeting ；controlled release 细菌感染是感染性疾病中最常见的类型。抗菌药是控制感染性疾病的有效药物，在临床 上应用广泛，其注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等常用制剂不断开发上市。但是随着临床用 药的增加，其不良反应的报道也随之增加。抗菌素滥用更是大大提升了细菌耐药性的产生。 改变药物剂型可以增加药物对感染部位的靶向性，改善药物的生物利用度和降低毒副作用。 微粒给药系统包括脂质体(1iposomes, LS) ，纳米粒(nanoparticle, NP)或纳米囊(nanocapsule, NC) ，微球(microsphere, MS)或微囊(microcapsule, MC)，乳剂等由于其独特的优势，已成为近 年来国内外一个极为重要的研究热点，也是靶向给药系统中发展较快的领域。 本文对抗菌药物近年来最新研究的微粒给药系统进展进行概述，为开发低毒、高效、靶 向的抗菌药新剂型提供理论基础。 脂质体 脂质体作为一种新的药物载体,能使药物靶向于特定的组织,提高药物治疗指数,降低 或减少药物的不良反应。脂质体在抗菌药物的应用主要有两个方面[i ] ：其一是局部用药作为 药物储库缓慢释放药物；其二是静脉注射给药，普通脂质体在进入血液循环后主要被单核巨 噬细胞系统（mononuclear phagocyte system ，MPS ）吞噬，可以使抗生素在感染部位维持较高