大环内酯类林可霉素类及万古霉素类.pptVIP

复习思考题 1. 常用大环内酯类抗生素的药物及其 共同特点有哪些？ 2. 林可霉素类抗生素的特点有哪些？ * * 第41章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 Chapter 41 Macrolides、Lincomycins and Vancomycins 许碧莲 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 大环内酯类抗生素(Macrolides) 林可霉素类抗生素(Lincomycins) 万古霉素类(Vancomycins) 大环内酯类(macrolides) 天然： 半合成： 红霉素、 乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素 阿奇霉素、 罗红霉素、 克拉霉素 1.抗菌谱似PG而较广，对G+菌、 G-球菌、厌 氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效 2.抗菌机制为与核蛋白体50s亚基结合而抑制 细菌蛋白质的合成 macrolides 共同特点 3.耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主 动外排机制增强 4.主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染 5.毒性低，主要有胃肠道反应 红霉素(erythromycin) 【特点】 1.抗菌谱似PG而较广，抗菌活性弱于PG 2.不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物 4.不良反应多见，主要有胃肠道反应、肝损 害、过敏反应、局部刺激等 3.用于治疗耐青霉素G的金葡菌感染 和青霉素G过敏的患者 阿奇霉素(azithromycin) 【特点】 1.抗菌活性较红霉素强 3.不良反应轻 克拉霉素(clarithromycin) 2.口服吸收完全，分布广而组织浓度高 林可霉素(Lincomycin) 【特点】 1.对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用 2.抗菌机制为抑制核蛋白体50s亚基而抑制细 菌蛋白质的合成 3.分布广泛，骨组织中浓度高 4.用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的 骨髓炎)和严重厌氧菌感染 5.主要不良反应是胃肠道反应 克林霉素(Clindamycin) 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 【特点】 1.对G+球菌(耐药金葡菌)有强大抗菌作用 2.抗菌机制为阻碍细菌细胞壁的合成 3.毒性大，有变态反应、耳毒性及肾毒性 4.主要用于耐药金葡菌引起的严重感染 和难辨性梭菌性假膜性肠炎 5.与其它类抗生素之间无交叉耐药性 核蛋白体循环 (一)起始阶段 + 70S始动复合物 (二)肽链延长 转位酶 大环内酯类 (-) (三)终止阶段 (二)肽链延长 转位酶 林可霉素类 (-) (-) 转肽酶 万古霉素 ?-内酰胺类 [甘]5 G 丙谷赖丙 M [甘]5 G 丙谷赖丙 M [甘]5 G 丙谷赖丙 M [甘]5 G 丙谷赖丙 M (-) (-) (青霉素结合蛋白,PBPs) 胞浆内 胞浆膜 胞浆膜外 患者，男性，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用何药物？ *