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纳米技术在经皮给药中的应用 孙彦昊，曹青日，崔京浩* （苏州大学药学院，苏州215123 ） Tel ：051265882077 ，E-mail: jhcui@suda.edu.cn 摘要 本文介绍了微乳、脂质体、柔性纳米脂质体、醇质体以及物理促渗与纳米技术联用在 药物经皮给药当中的应用。对这些纳米制剂的组成、特点及应用做了详细的介绍。这些制剂 能够增加药物经皮渗透速率，具有良好的应用价值。 关键词 纳米技术、经皮给药、应用 经皮给药是药物透过皮肤进入全身血液循环的给药方式，这种给药方式具有 避免肝脏首过效应、减低胃肠道刺激以及保持血药浓度平稳等优点。但是大多数 药物透过皮肤被角质层阻碍，使得药物经皮给药难以达到临床需要的给药剂量。 增加药物经皮给药的方法有加入促渗剂、使用电致孔等某些物理方法以及两者连 用。随着制剂技术的发展，纳米技术在经皮给药当中的应用受到了广泛的关注， 这其中就包括微乳、脂质体、柔性纳米脂质体和醇质体。本文就纳米给药技术在 经皮给药当中的应用进行阐述。 1. 微乳 微乳（Microemulsion ）是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当 比例形成的一种透明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的溶液体系。 微乳具有以下特点：在外观上，微乳是透明或半透明的液体，且黏度小于普通乳 状液；在组成上，微乳所含的表面活性剂的量远高于普通乳状液，而且还需加入 助表面活性剂；在结构上，微乳是热力学稳定体系，只要各组分比例合适，不需 10 外力做功即可形成，长期放置或离心均不分层，且质点粒径均匀，一般在 ～ 100nm 之间。由于微乳具有上述优良的特性，在 1990 年前后逐步展开了一系列 微乳经皮通透性的基础和应用研究。 1 已研究表明，微乳在以下方面的机制能够促进药物进入皮肤：（）增加药物 2 3 溶解度提高通透浓度梯度；（）增加角质层脂质双分子层流动性；（）微乳以完 4 5 整结构经由毛囊通透皮肤；（）破坏角质层中的水性通道；（）药物从微乳中析 [1] 出后经皮吸收 。 有关微乳在经皮给药中的研究报道很多，绝大多数研究都是体外经皮通透性 [2] IPM 研究。何欣等 人，以肉豆蔻酸异丙酯（ ）为油相、以水为水相、以聚氧乙 烯氢化蓖麻油（RH-40 ）为表面活性剂，制成雷公藤多甙微乳，其透皮速率是混 4.7 [3] 悬液的 倍。朱小亮 将利多卡因制成微乳，并将制成的微乳与凝胶剂和酊剂 进行比较，结果显示三种制剂的利多卡因累积透皮吸收量具有显著性差异，微乳 ＞凝胶剂＞酊剂，微乳的皮肤渗透速率分别是凝胶剂和酊剂的2.46 和3.20 倍。 2. 脂质体 脂质体（Liposome ）是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的小囊，其 100 1000nm 结构有单层和多层的不同，直径在 ～ 之间，经皮给药多选用直径 100 300nm 10 ～ 。不同的制备方法可制成大小和形态不同的脂质体。近 年来，供 局部使用的脂质体得到很大的发展，尤其是供皮肤局部应用的脂质体研究，已经 引起药学界的关注，国内也开始了这方面的研究。 脂质体在皮肤局部应用有缓释性、靶向性和安全性的特点[4] 。随着脂质体的 局部应用与日俱增，对其作用机制的研究也在不断深入，目前已经知道有水合机 制、融合机制和穿透