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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (5): 515−518 ·515 ·
灯盏花素不同给药途径脑内药物分布的比较
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石森林 , 徐莲英 , 吴瑾瑾 , 李昌煜 , 葛卫红 , 戴文芸
(1. 浙江中医药大学药学院, 浙江 杭州 310053; 2. 上海中医药大学中药学院, 上海 201203;
3. 杭州市第四医院, 浙江 杭州 310002)
摘要: 本文比较了灯盏花素鼻腔给药、口服给药与静脉给药在大鼠脑内的药物分布。采用 SD 大鼠尾静脉注
射、经鼻给药和灌胃 0.4 mg·kg− 1 灯盏花素后, 于一定时间点用小脑延髓池穿刺术采集大鼠脑脊液, 125I 标记法测定
其在大鼠脑脊液，以及大脑、小脑、延脑、嗅区和嗅球等脑组织及血浆中药物含量, 梯形法分别计算其 AUC 。结
果显示鼻腔给药组大鼠脑脊液、大脑、小脑、延脑、嗅区、嗅球及血浆中 AUC0−240 min (μg·min·g− 1) 分别为 11.686 ±
1.919, 5.676 ± 1.025, 7.989 ± 0.925, 7.956 ± 1.159, 17.465 ± 2.136, 24.2 ± 2.906 和78.51 ± 12.05; 静脉给药组AUC0−240 min
分别为 6.79 ± 0.661, 6.251 ± 0.40, 10.805 ± 1.161, 9.146 ± 1.04, 9.892 ± 1.532, 7.871 ± 0.842 和 173.91 ± 10.02; 口服给
药组 AUC0−240 min 分别为 0.868 ± 0.167, 1.708 ± 0.266, 2.867 ± 0.725, 2.067 ± 0.313, 1.361 ± 0.308, 1.206 ± 0.255 和
45.2 ± 7.52 。口服、静脉注射、鼻腔给药后脑组织的 AUC0−240 min 分别为血浆 AUC0−240 min 的22.29%, 29.18%, 95.49%,
说明鼻腔给药的吸收率高于口服给药和静脉给药, 并且鼻腔给药后药物在脑组织中分布较高, 其与药效的关系值
得进一步探讨。
关键词: 灯盏花素; 鼻腔给药; 脑内药物分布
中图分类号: R917 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2009) 05-0515-04
Comparison of the distribution of breviscapine in the brain
by different administration routes
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SHI Sen-lin , XU Lian-ying , WU Jin-jin , LI Chang-yu , GE Wei-hong , DAI Wen-yun
(1. Department of Pharmaceutics, Zhejiang Chin
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