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碘昔兰的合成.pdf
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38 6 401
中国医药工业杂志 ( ) · ·
碘昔兰的合成
邹 霈，刘娅灵，谢敏浩，罗世能，何拥军
(江苏省原子医学研究所，江苏无锡 214063)
5- -3- 2- -2,4,6- N -
摘要： 乙酰胺基 [( 羟乙胺基)羰基] 三碘苯甲酸经 烷基化、乙酰化、酰氯化、酰胺化和水解反应制得非离
子型X-射线造影剂碘昔兰，总收率约44 ％。
关键词：碘昔兰；非离子型X-射线造影剂；合成
中图分类号：R981+ .1 A 1001-8255 2007 06-0401-03
文献标识码： 文章编号： ( )
Synthesis of Ioxilan
ZOU Pei, LIU Ya-ling, XIE Min-hao, LUO Shi-neng, HE Yong-jun
Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Wuxi 214063
( )
ABSTRACT : Ioxilan, a non-ionic X-ray contrast agent, was synthesized from 5-acetamido-3- 2-
[(
hydroxyethylamino)carbonyl]-2,4,6-triiodobenzoic acid by N -alkylation, acetylation, chlorination, amidation and
hydrolysis with an overall yield of about 44 ％.
Key Words: ioxilan; non-ionic X-ray contrast agent; synthesis
ioxilan 1 5- N - 2,3- pH 13
碘昔兰( ， )，化学名为 [ ( 二 氢氧化钠溶液严格控制反应体系 ，但放大生
-N - 2,3- -N - 2- pH
羟基丙基)乙酰胺基] ( 二羟基丙基) ( 产时发现 很难控制，且由于碱性过强易导致副
羟乙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺，是美国Cook 产物增加；现改为室温下25 ％氨水水解，易于操
3
Imaging公司研发的非离子型X-射线造影剂，1995
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