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北方药学 2014 年第 11 卷第 2 期 65 靶向抗肿瘤药物的研究综述 陈有娥（湖北省蕲春县人民医院药剂科 蕲春 435000） 摘要：本文根据近年来抗肿瘤药物的研发及使用状况，特别是靶向给药对于肿瘤的预防与治疗这一新兴学科的发展，从药物研 究背景、作用机制、使用状况、研发前景等方面对近几年的靶向抗肿瘤药物的研究做出综述 。 旨在为更好的抗肿瘤药物靶向技 术研究提供参考及指导。 关键词：抗肿瘤药物 靶向治疗 作用机制 研究进展 中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1672-8351（2014 ）02-0065-02 1 研究背景 化疗的毒性，从而为提高患者的生命质量提供了可能[8]。 随着医药学的不断发展， 人们对于许多疾病的治疗取得 此外 ， 人体还有许多与细胞凋亡有关 的基因， 包括 p53 、 了有目共睹的成就。 癌症这些疾病，如今仍是困扰医学界的一 bcl-2 、mdm2 等，而细胞凋亡平衡 的改变也可能会导致许多肿 大难题。 对于抗肿瘤药物的研究在如火如荼地进行。 瘤的发生。 故通过对这些基因的作用，它们成为很好的肿瘤治 肿瘤在本质上是基因病 ， 是由于各种环境和遗传致癌因 疗靶点， 比如重组人腺病毒-p53 注射液（gendieine ，今又生 ）， 素以协同或序贯的方式造成 DNA 损害，激活原癌基因，继而 也是一种很好 的靶向抗肿瘤药物，具有广谱抗癌作用。 还可有 引起表达水平异常而致病的。 20 世纪 40 年代至今，已投入临 针对性的以免疫微粒作为载体提高抗癌药物疗效[9]。 床使用的抗癌药物中，西药近三百种，中成药物超过二百种。 3 前景展望 近年来，临床上常用的抗肿瘤药物近七十种，而由于其可观的 据 WHO 统计 ，全世界平均每年恶性肿瘤新发病例为 870 前景，处于临床试验阶段的抗肿瘤新药有三百多种。 抗肿瘤药 万例 ，死亡人数达 690 万人，且还在逐年增加 。 近 20 年间死 因 物数量繁多，但理想的抗肿瘤药物稀少[1，2] 。 随着对抗肿瘤药物 中恶性肿瘤的 比例已由 12.6%升至 17.9%。 在抗肿瘤药物的研 的不断研究和肿瘤生物学的飞速发展， 人们逐渐认识到细胞 究进程中，靶向给药技术 由于其低毒、定 向等优势 ，越来越受 发生癌变的本质是细胞信号传导通路失调， 从而导致细胞的 到人们的重视 ，而其使用量也在逐年增大。 2002 年我国全国医 无限增生。 研发焦点也就从传统细胞毒药物转向针对肿瘤发 院用药共 573 亿元 ， 其中抗肿瘤药物使用金额达 51 亿元 ，占 生发展过程中众多靶向环节 。 这些靶点新药针对正常细胞与 全国医院用药总额的 8.9% ， 全国医院用抗肿瘤药物 1999 年 肿瘤细胞间的差异 ， 能够克服传统细胞毒药物的选择性差、 32 亿元 ，2000 年 36 亿元 ，到 2002 年则为 51 亿元 ，后 2 年平 毒副作用强、易产生耐药性等缺点，可达到高选择性和低毒 均增长 16.5%，均高于医院整体用药总额的增长率[10]。 性的治疗效果[3] 。 由此，抗肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶 在抗肿瘤药物不断发展的今天 ，随着肿瘤发生机制的逐步 段———靶向抗肿瘤药物的研究。 揭示 ，细胞、分子靶向治疗在肿瘤治疗中 的作用越来越受到重 2 药物及其作用机制 视 ，这将为肿瘤治疗开辟一片新的天地。