2010_常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3).pdfVIP

2 69 虫国缉巫盘壶垫!Q笙；旦箜堑鲞篮!翅(!垦筮!垒!翅2垦bi!!竖g!堡!!坠i婴』业望堂：E!b型!翌：!!!!：!堕．堑塑!：!(!翊生盟些!i1 ·学习园地· 常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3) 刘梅林 关键词血脂异常；他汀；副作用；调脂药物 临床常用的调脂药物主要包括：他汀类、烟酸类及 衍生物、贝特类、胆酸螯合剂及胆固醇吸收抑制剂。 肌病[肌肉痛疼并伴有肌酸激酶(CK)升高超过 1000 1他汀类 U／L]。他汀类导致的肌炎可使CK升高伴(或) 是目前国内外最常用、安全、有效的调脂药物。他 不伴肌痛，部分患者服用他汀后发生肌痛可无CK升 汀与3一羟-3一甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG—COA)还原高，通常停药后症状消失、CK恢复正常。不良反应发 酶结构类似(胆固醇前体)，通过竞争性抑制胆固醇合 生率随剂量增加而增加。 成的最后调节步骤一HMG—COA还原酶的活性，减少内 他汀类最严重的副作用是横纹肌溶解，发生率 源性胆固醇合成、极低密度脂蛋白(VLDL)分泌而降低O．1％，可导致急性肾功能不全，甚至危及生命，应引起 细胞内胆固醇水平，并增加低密度脂蛋白(LDL)受体高度重视和警惕。横纹肌溶解症多见于服药3个月以 的数量和活性，加速LDL摄取及分解代谢；减少富含后．可发生于用药后的36小时至2年。 脂蛋白的载脂蛋白B的合成并减少其进入血循环，同 2烟酸(Nicotinicacid)类及烟酸衍生物 时增加富含甘油三酯(TG)的脂蛋白清除而降低TG水 烟酸的主要抑制外周组织游离脂肪酸的代谢并抑 平并轻度升高高密度脂蛋白(HDL)水平。 制TG合成的关键酶～甘油二酯乙酰转移酶，因此减 1．1分类：临床常用六种他汀，即：阿托伐他汀(Atorvas· 的转换，使LDL生成减少、LDL颗粒变大，使小而密 tatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、 普伐他汀(Pravastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)和瑞舒 伐他汀(Rosuvastatin)。其中，洛伐他汀、普伐他汀和辛 伐他汀为天然他汀，阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他 择性增加肝脏对HDL内胆固醇酯的清除，保留血循环 汀为合成他汀。普伐他汀和瑞舒伐他汀为水溶性他 中的HDL颗粒，从而增加HDL水平。 汀。中药血脂康的主要调脂成分为洛伐他汀及他汀同 2．1分类：主要包括：烟酸(Nicotinic 系物，在我国比洛伐他汀应用更广泛。 烟酸缓释剂及烟酸衍生物(如阿西莫司，Acipimox)。 A—I水平，降低TG及 1．2用途：他汀类对多数的血脂异常治疗有效，使LDL-2．2用途：主要升高HDL-C、Apo C降低、TG降低和HDL—C升高。可用于以胆固醇、低 密度脂蛋白胆固醇升高的血脂异常，也可用于混合性 高、HDL．C水平降低、LDL—C正常或轻度升高的患者。 血脂异常。 烟酸升高HDL．C的作用强于其他类调制药物，最高可 1．3主要副作用：大部分患者对他汀类药物耐受性好， 达30％。可与他汀类舍用治疗混合性血脂异常。对 单药治疗无效的高甘油三酯血症，可将烟酸类或烟酸 少数病人出现副作用。常见(发生率1／100，1／10) 的副作用如胃肠道不适如恶心、腹泻、消化不良、便秘及 衍生物与贝特类合用。烟酸衍生物可用于血脂升高伴 肌肉痛疼，少见(发生率1／1000，1／100)皮疹、外周有糖尿病和高尿酸血症的患者，但用药后应监测血糖 性神经炎、失眠、头痛