2010公选课3药物基础知识.pptVIP

第二讲 药物基础知识与应用（二） 讲 授 内 容： 第一节、药效学知识（重点） 第二节、药动学知识(一般了解） 第三节、影响药物效应的因素 第一节、药物效应动力学（药效学） 药物与机体间的相互影响，包括两个方面的内容： 药物效应动力学：研究药物对机体的作用（含病原体）、作用机制及作用量的规律的科学，简称药效学。 意义：是药理学的理论基础，也是临床合理用药的依据。 药物代谢动力学：研究机体对药物的作用。即药物在体内不同时间动态变化过程的规律，简称药动学。 意义： 了解药动学概念和基本原理，在临床上有助于选择和调整给药方案。 第一节、药物效应动力学（药效学） 一 、药物作用 二、 药物的量效关系 三 、药物的作用机制 四、 影响药效的因素 一、 药物作用 定义：指药物应用于人体后所引起机体在功能和形态上的改变。如吗丁啉、催产素等。 分类：根据作用机制可归纳为三个方面： （1）调节功能（兴奋或抑制） （2）抗病原体（细菌、病毒、寄生虫等） （3）补充不足 一、 药物作用 1、药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制。 兴奋：使机体功能活动加强。如肌肉收缩，心跳加快等。但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制。 抑制：使机体功能活动减弱。如血压下降，镇静等。 一、药物作用 2、药物作用的基本规律 选择性：多数药物在合适剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其它器官或组织作用较小或不发生作用。 选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高，使用时针对性强，药理活性也较高。如碘作用于甲状腺；汞、砷多沉积于肝、肾。 选择性低的药物是针对性不强，作用范围广，不良反应比较多。 选择性是药物作用的基础，是相对而言的，与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加，作用依次为镇静—催眠—抗惊厥—麻醉等。 一、 药物作用 2、药物作用的基本规律 两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现与治疗作用无关的不良反应。也称为“治病”和“致病”。 治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。不良反应:凡与治疗无关有时还会给病人带来不适或痛苦的反应。前者是治疗所需要的，而后者应尽量减少或避免。2010药物基础知识公选课2.ppt 治疗作用根据用药目的又可分为对症治疗（治标）和对因治疗（治本）。二者应视情况而定。 一、 药物作用 3、药物的作用方式 按作用部位分：局部作用和吸收作用（全身作用） 按作用机制分：直接作用和间接作用 二、 药物的量效关系 药物的药理效应在一定范围内随剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应之间的关系称量效关系。 三、药物的作用机制 它是研究药物为什么起作用及如何起作用的理论。可分为： 非特异性药物作用机制。 其主要取决于药物的理化性质，而与药物的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。如甘露醇给组织脱水；氢氧化铝中和胃酸。 特异性药物作用机制。 该类药物的药理活性与其化学结构密切相关能与机体细胞的生物大分子特定功能基团（受体或酶）结合而诱发一系列生理生化效应，大多数药物属于特异性药物。 药物与受体（受体学说） 受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应的生物大分子。 受体上具有特异的结合部位—受点（具有高度的选择性） 配体—指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。 受体广泛存在于中枢神经系统和外周组织或细胞内，根据其存在位置可分为三类： ①细胞膜受体 ②细胞浆受体 ③细胞核受体 药物与受体（受体学说） 所谓的受体是指细胞膜或细胞内的大分子,能和细胞外的信息分子呈特异性结合,而后将信息转变为细胞的效应 按照一般药理学说法,受体是指能与药物结合并产生生理效应的细胞特殊部位.一般认为这些特殊部位可能是细胞膜上的一些蛋白质或酶,能选择性地与一定药物结合,药物与受体之间必须具有亲和力,才能形成药物与受体的复合物 受体是指存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的生物大分子如糖蛋白、脂蛋白和核酸等其结构的某个特定部位能准确识别并特异地结合某些专一性配体 药物与受体（受体学说） 受体与药物是如何结合的？ 结合力：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物，不易解离，药效持久。 两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件：亲和力和内在活性。前者是指药物与受体结合实际的能力，是作用强度的决定因素；后者是指药物与受体结合引起受体