中药复方二次开发的可专利性研究.pdfVIP

维普资讯 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2008VOL．19NO．5 时珍国医国药 2008年第 19卷第 5期 ◇制齐0与炮制◇ 中药复方二次开发的可专利性研究 王 言 (中国药科大学中药学院，江苏 南京 210009) 摘要 ：目前我国对经典方剂尤其是源于经典方的中药复方成药的二次开发中，除工艺改革、剂型变换之外，主要进行拆 方研究，且拆方研究常侧重于配伍合理的机理研究上，而较少考虑拆方后研究成果的可专利性问题。当企业想把拆方研 究成果转化为产品时，面临市场竞争，就需要专利保护。但 由于在研 究中没有明确 以获得专利保护为 目标之一，且前期 文献检索不够全面，往往使拆方研究成果难于获得专利授权。文章分类探讨 了以获得专利授权为主要 目的的拆方研究 策略及需要注意问题，以减少二次开发成果的专利 申请难以获得授权的风险。 关键词：专利； 中药复方；拆方；二次开发 中图分类号：R283 文献标识码 ：B 文章编号：1008-0805(2008)05-1191-02 中药常以复方形式用于临床。许多经典方剂已被制药企业 位与有效成分四类。本文所述有效部位及有效成分 ，仅指拆方研 开发为中成药，形成 了以传统复方为基础的中成药市场。如六味 究中获得的有效部位及有效成分。 地黄丸获批产品有703种之多’。激烈的市场竞争，使得经典方 2．1 精减方 传统中药复方是根据病证而组方。然而 ，中成药实 剂二次开发 ，尤其针对已有中成药以拆方为手段进行 的二次开 际临床使用中，常以治疗某种疾病 (即针对具体病症而非病证) 发，成为许多制药企业研发重点。 为 目的，疗效良好。而且，运用现代药理学手段，针对具体病症造 然而，目前拆方研究中，常侧重于配伍合理性的机理研究，较 模进行研究 ，实验数据分析表 明，有时加入或减去几味药材 ，并没 少考虑拆方后研究成果的可专利性问题。当企业想把拆方研究 有明显的统计学差异 。这就为制药企业在中成药二次开发中根 成果转化为产品时，面临市场竞争，就需要专利保护。但 由于在 据具体病症对原方进行精简提供了依据。例如：古方苏合香丸， 研究中没有明确以获得专利保护为 目标之一 ，且前期文献检索不 主治寒闭证 ，为温开剂代表方。原方 由苏合香、麝香、安息香等 够全面，往往使拆方研究成果难于获得专利授权。本文试分类探 15味药组成 J，其成药为大蜜丸。后来针对冠心病、心绞痛及心 讨以获得专利授权为主要 目的中药复方 的拆方研究策略及需要 肌梗塞药理模型进行现代药理实验，并依据实验结果进行处方精 注意的问题，以减少二次开发成果的专利 申请难以获得授权的 简和剂型改革 ，最后仅取两味药制成苏冰滴丸。其不仅药理明 风险。 晰，生产工艺规范，质量可控，而且剂型也根据5方便原则进行了 1 中药复方拆方研究现状 改革，起到了速效的作用 。 在经典方剂尤其是源于经典方的中药复方成药的二次开发 2．2 改良方 改良方常为删减有毒药材或选择替代药材。例如： 中，除工艺改革 、剂型变换之外 ，主要进行拆方研究。无论是精减 益肾蠲痹丸(《卫生部药品标准 1992年版》品种)是我国的一种 处方，亦或选择替代药物，或是研究有效部位、有效成分，其拆方 传统中药，用于治疗风湿、类风湿性关节炎及各种骨关节疾病，疗 研究都是极重要的。在中药复方二次开发中，拆方研究主要是以 效确切。但原益肾蠲痹丸中含有马兜铃科植物寻骨风。近年来 中医药组方理论为指导，运用现代药理学、药效学手段，针对具体 大量研究表明长期或者过量服用含有马兜铃酸的中草药可导致 病症，寻找体内作用部位相对明确、作用机理相对清晰的精减方 肾小管一间质病变 ，原益肾蠲痹丸中寻骨风药材也因含有马兜铃 或改良方，及相关的有效部位或有效成分。 酸而存在安全隐患，故改良方中删除了寻骨风，为临床安全用药 我国目前中药复方拆方研究侧重于基础性研究，其目的多是