抗艾滋病药奈韦拉平合成技术的研究新进展.pdfVIP

ChineseJournalofNew Dru墅2008,V01．17No．1—3— ，，，’，，，，·，l、 2综述与专论： ～。ItIlIlttlIl， 抗艾滋病药奈韦拉平合成技术研究新进展+ 许青青1，杨亦文2 (1浙江工业大学浙西分校化学与制药工程系，浙江衢州324000； 2浙江大学制药工程研究所，杭州310027) [摘要】 奈韦拉平(NVP)是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一，其合成方法的研究近年来受到广泛 关注。笔者介绍了目前国内外该化合物合成技术的最新进展，分析了6条合成路线，讨论了各合成方法的 优缺点，并对其合成技术的发展作了展望。 [关键词]奈韦拉平；抗艾滋病药物；合成 ’ [中图分类号】R978．7；R916．42 [文献标识码]A in oftheanti-AIDS Progresssynthesis drugnevirapine XU Yi—wen。 Qing—qin91，YANG (1 ChemicalandPharmaceutical Departmentof Engineering，WestBranch，Universityof Institute 31 Pharmaceutical 324000，China；2of Engineering，ZhejiangUniversity，Hangzhou0027，China) a usedanti-AIDS hasnowbeen atten— [Abstract]Nevirapine(NVP)iswidely drug，and attractinggreat tion．Thisreviewedthelatest inthe methodsofNVP．Six routeswere paper progresssynthesis synthetic analyzed， andboththemeritsandlimitationsofthe methodswerediscussed．Theandfuture synthetic prospect development ofNVP trend were aswell． technology synthetic proposed [Keywords] nevirapine；anti—AIDSdrug；synthesis 奈韦拉平(nevirapine，1)，简称NVP，商品名为 维乐命(Viramune)，分子式C。，H。。N。0，相对分子质 量266．30，化学名为11一环丙基_4一甲基-5，11．二氢． 6H一--pit啶并[3，2-b：2’，3’-e][1，4]二氮杂革石一 酮，英文名为11一cyclopropyl一5，11一dihydro-4一methyl一 图1奈韦拉平结构式 6H—dipyrido[3，2-b：2’，3’一e][1，4]diazepin-6一one， 结构式见图1。奈韦拉平是第一个用于临床治疗 1 Hargrave合成法 HIV感