缩胆囊素及其拮抗物氯戊米特、devazepide和L一365260对….pdfVIP

乒杉 一44易 (，7) BIBI．ID |ISSN 0253—9756 中国药理学报 ActaPharmacologleaSiniea 1993Sep} 14(5)I443—446 缩胆囊素及其拮抗物氯戊米特、devazepide和 L一365260 对大鼠胃肠活动功能的影 Ⅱ向 (中国医药研究开肿 鲫 栋 艨 2)【6， 多7 Effectofcholecystoklninanditsantagonists 消化 道 激素 缩 胆囊 素 (cholecystokinin， Iorglumide，devazepide+andL一365260 CCK)，分布于 中枢及周围组织中，在 胃肠道含 0Ⅱgastrohatesthaalmoti|itriⅡrls 量高． 辛卡利特 (sincalide，CCK一8)与天然的 WANG Shu-Xian (Departmentof Pharmacology， CCK生理作用相同且活性更强，与 由于 胃肠道 NationalInstitute of PharmaceuticalResearch and 功能失调而引起的激惹性综合症、非溃疡性消 Development，BeOing102206，China) 化不 良、胰腺炎、饱胀等有关 ． 寻找非肽 ABSTRACT Cho[ecystokinin (CCK)playsan impor- 类的辛卡利特拮抗剂具有广泛的临床应用前 tam role in gallbladdercontraction and gutmotility· 景． 辛卡利特拮抗剂氯戊米特 “ ，devazepi $incalide (CCK一8) evoked guinea pig isolatde ileum de 和L一365260 在抑制辛卡利特引起的胆 contractionat10 10 #otol·I． inaconcentration- dependentfnaⅡner，EC ，being207pmoL．L～ ． Itde- 囊和 胃肠平滑肌收缩及对不 同部位 的CCK受 layedthegastricemptyingaswel1． Therateofinhibi— 体结合等方面有不同的特性． 用圊肠及 胃排 tionofgastricemptyingwas71± 12 al100 g·kg byip． Sinealideantagonists：lorglumide，devazepide， andL．．365 260antagonizedtheilealsmooth musclere—- r，，＼／＼CH， sponseto sinealid￡1na concentration-dependentmail ner． TheirpA2were7．30，10．02，and 7．77，respec— r／^、 、、， 、，／＼cH， tively． Lorglumide，devazepide，andL一365260inhib— l、 O ited the delaying ofgastriceurptyi“g evoked by sill- CI N ／ ＼ COOH calld￡． The IC were 0．11， 0．0064， and 0．66 H Cl rag·kg～ ，respeetiweiy．