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第 19 卷 第 12 期 化　学　进　展 Vol. 19 No. 12 2007 年 12 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　Dec. , 2007 以肿瘤凋亡相关蛋白和基因为靶的小分子 范　健　张华林　谭春燕　蒋宇扬 (清华大学深圳研究生院 广东省化学生物学重点实验室 　深圳 518055) 摘 　要 　细胞凋亡的调控作为治疗肿瘤的新兴手段 ,近年来受到广泛关注。本文对细胞凋亡途径中的 重要靶点 ,包括 Bcl2 ,IAP ,p53 等的结构及作用机制作了较详尽的阐述 ,并且总结了针对上述不同靶点的对 细胞凋亡进行调控的化学小分子的研究。在对这些研究现状进行分析的基础上 ,对该研究领域下一步的发 展方向提出了我们的观点。 关键词 　化学小分子 　细胞凋亡 　B 细胞淋巴瘤家族 　凋亡抑制蛋白 　p53 ( ) 中图分类号: O62 ; Q599 ; Q504 　文献标识码 : A 　文章编号 : 1005281X 2007 Small Molecules Targeting Tumor Apoptosis Related Proteins and Genes Fan Jian 　Zhang Hualin 　Tan Chunyan 　Jiang Yuyang ( The Key Laboratory of Chemical Biology , Guangdong Province , Graduate School at Shenzhen , Tsinghua University , Shenzhen 518055 , China) Abstract 　The regulation of apoptosis , which attracts more and more attention recently , has been used as an emerging strategy to develop new cancer therapies. The structures , functions , and regulating mechanisms of several major targets in apoptosis , including Bcl2 , p53 , TRAIL , IAP and caspases , are discussed as they might be successful cancer therapeutic targets. Additionally , the latest progress of small molecules which target apopsotis is summerized. Key words 　small molecules ; apoptosis ; B cell lymphoma leukemia2 (Bcl2) ; inhibitor of apoptosis protein ( IAP) ; p53 制。一些细胞在组织发育的一定阶段将自然死亡 , 1 　引言 通常把这种现象称为细胞程序化死亡或细胞凋亡。 ( ) 　　肿瘤 癌症 现已成为常见病、多发病 ,是仅次于