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36 1 : 9
第 卷第 期 景临林等 糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究
，2014 ，36 (1)
化学试剂 ，9 ～ 12 ;92
糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究
1 1，2 * 1
景 ， ，
临林 范小飞 贾正平
(1． ， 730050 ;2． ， 730000)
兰州军区兰州总医院药剂科 甘肃兰州 兰州大学药学院 甘肃兰州
: 、 ， 、“Click chemistry”、 、 4 ，
摘要 以叠氮糖 炔丙基溴和香草醛为原料 通过醚化 氧化 水解 步反应得到一系列标题化合物 产
1
HNMＲ、IＲ 、EI-MS 。 ， ，
物结构经 和元素分析确认 通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选 结果表明 所得目标化合
， 3- -4-( -6-( ) -2H-
物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性 其中 甲氧基 (1-((2Ｒ ，3Ｒ ，4S ，5S ，6Ｒ)-3 ，4 ，5- 羟基 羟基甲基 四氢 吡
三
-2- )-1H-1 ，2 ，3- -4- ) ) ，IC 0. 12 ± 0. 04 mmol /L 。
喃 基 三唑 基 甲氧基 苯甲酸活性最佳 50 为
关 : ; ; ;
键词 香草酸衍生物 点击化学 糖基化三唑 酪氨酸酶抑制剂
:O629． 9 :A :0258-3283 (2014)
中图分类号 文献标识码 文章编号 01-0009-04
酪氨酸酶(EC 1. 14. 18. 1 )是一种在动植物 ， ，
中 合成了一系列糖基化三氮唑香草酸衍生物 并
体内及微生物中广泛存在的含铜离子的氧化还原 ，
对其酪氨酸酶抑制活性进行研究 产物结构经
1
， ，
酶 具有单酚酶和双酚酶的双重特性 是生物体内 HNMＲ 、IＲ EI-MS 。
和 和元素分析确认 目标化合
［1］
黑色素合成及色斑产生的关键酶 。酪氨酸酶 物的合成路线如下所示。
，
的过度表达会造成黑色素堆积
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