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2017-08-08 发布于重庆
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针对大麻受体1CB1R）的化合物筛选.pdf

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针对大麻受体1CB1R）的化合物筛选.pdf

上海靶点药物有限公司携手靶点，步入新药研发快车道！针对大麻受体1 （CB1R）的化合物筛选受体基本信息：受体： CB1R 种属：人天然配体：内源性大麻醇（anandamide ）受体背景: CB1R属于大麻受体家族，包括CB1R和CB2R两个受体。其配体包括植物大麻的δ9-THC和内源性大麻醇。CB1R受体主要存在于大脑，介导大麻类化合物的精神作用。筛选方法：筛选细胞模型： CHO/CB1/Gα16 细胞种类： CHO 可选用的筛选方法： ①钙流实验 ②受体结合实验可选用的激动剂对照： CP55940，在本公司的钙流实验上的EC50约为2.91nM 可选用的拮抗剂对照：利莫那班（Rimonabant），在本公司的钙流实验上的IC50约为 17.97nM 可用的配体对照：利莫那班（Rimonabant），在本公司的受体结合实验上的IC50约为 2.81nM，Ki值为0.77nM 。示例激动/拮抗曲线图： Calcium assay CHO/CB1/Gα16 125 100 e EC50=2.91 nM s 75 n o p s 50 e R 25 % 0 -25 -13 -12 -11 -10 -9 -8 -7 -6 -5 -4 CP55940 Log [M] Fig 1. CP55940可引起CHO/CB1/Gα16细胞中的钙流改变。计算得到CP55940对CB1受体的半数激动浓度（EC50值）为2.91nM 。上海靶点药物有限公司地址：上海市漕宝路500 号1 号楼7 楼电子邮件：service@ 电话：86 21 5497 1871 传真：86 21 5497 1205 上海靶点药物有限公司携手靶点，步入新药研发快车道！ Calcium assay, CHO/CB1/Gα16