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第 培 卷 第6期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 V0I．18 No．6
2001年 11月 JournalofShenyangPharmaceuticalUniversity Nov．2001p．411
文章编号：1006—2858(2001)06—0411一O3
氟代胆碱类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究
温鸿亮 ，王世真 ．王千里
(1北京协和医院PET中心，北京 100730； 2．沈阳药科大学制药工程学院．讧宁 沈 阳 110016)
摘要：以甲二醇二对 甲苯磺酸酯和重氮乙酸乙酯为起始原料，经取代、还原、甲基化、磷酸化反应合
／
成了5个氟代胆碱类化合物．经 H‘-NMR及质谱确证了结构，并进行了抗肿瘤活性的细胞筛选实
验。结果表明这 5个化合物均具有一定的抗肿瘤活性。其中FC-3对4种癌细胞均具有较好的抑
制作用．值得进一步进行活性筛选。
关键词：氟代胆碱；抗肿瘤；合成
中国分类号：R9145 文献标识码：A
胆碱是细胞膜的重要组成成分。肿瘤组织生 碱类化合物药理活性的报道 。本文以甲二醇二对
长旺盛，增加了对胆碱的需求。正 电子发射断层 甲苯磺酸酯和重氮乙酸乙酯为起始原料，经取代、
扫描 (PET)表 明：【F]标记的胆碱在肿瘤组织的 还原、甲基化、磷酸化反应得到了5个氟代胆碱类
浓度远高于正常组织。但国内外尚未见到氟代胆 化合物．反应路线见图 1：
fH，H，OH CH
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