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胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展.pdf
Mar.201O,VO1.7No.3
张骁 柬梅英 张韬
(1甘肃省执业药师协会,甘肃 兰州 730000;
2兰州市肺科医院,甘肃 兰州 730046;3兰州佛慈制药股份有限公司)
【摘要】 糖尿病 目前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其 中90%为2型糖尿
病患者。作为肠促胰素激素之一的胰高血糖素样肽 l(GLP—1)受体激动剂具有集多效于一身的降糖作用,已成
为 2型糖尿病治疗新热点。利拉鲁肽与人体 内天然GLP1保持 了高度同源性 (97%、,成为新一代人 GLP一1类
似物研发的亮点。我 国科学家最近在非肽类小分子胰高血糖素样肽一1受体激动剂的研究领域取得 了令世人
瞩 目的开创性研究成果。
【关键词】 2型糖尿病;肠促胰素;胰高血糖素样肽 1受体激动剂;非肽类小分子胰 高血糖素样肽 一1受体激
动剂;研究进展
l 传统 2型糖尿病治疗观念面临严峻挑战 短暂地达到了此 目标值。事实上,血糖达标比血压、血脂达标
糖尿病 (Diabetesmellitus,DM)是 ’组病 和发病机理 难度更火,这与2型糖尿病具有进行性发展的特性有关。旨
尚未完全明确的内分泌一代谢综合征,其特点是慢性高血 在评价全球糖尿病控制情况及指南依从性的国际研究——
糖,伴随冈胰岛素分泌及 /或作用缺陷所引起的糖、脂肪和 IDMPS第 阶段的结果显示,在 8个国家 4312例 2型糖尿
蛋门质代谢紊乱。糖 病町分为4犁:1型糖尿病、2型糖尿 病患者中,仪32.7%达到HbAc7%,提示多数 2型糖尿病
病、其他类型糖尿病、妊娠期糖尿病。其一{】2型糖 病 占忠者 患者 HbAC及空腹血糖未达标。阶梯治疗策略理论上似乎
群体的90%以上。糖 病 F『以其 f/断升高的发病趋势,成为 能使患者血糖达标,但它忽略了实际操作中的行为障碍。
继心 [【iL管疾病和肿瘤之后第t位主要的非传染性疾牺,从向 有关专家指出,当生活方式干预未能使HbA.c达到 7%
或以F时,l【l】应开始使用 2种或 2种 以上 口服药物进行治
成为现代社会严重威胁人类健康与生命的主要疾病。
近期国内外颁布的人部分 2型糖尿病 (T2DM)治疗指 疗。现仃降枯药物的副作用,包括消化道反应 (食欲减退、恶
南多推荐使用渐进的阶梯治疗方案来控制忠者的血糖水平。 心、呕吐)、水肿、体重增加 、肝肾功能异常和低血糖反应等 ,
然而 ,人量研 究证明,单药治疗很难使患者血糖达标。 使 2种药物 的联合治疗方案不尽理想 。
ADOPT研究结果显示,罗格列喇、格列苯脲或二 甲双胍 药 英国fj{瞻『忡糖尿病研究UKPDS研究显示,理想的血糖
治疗在帮助忠者达到HbA,c6.5%的 目标值上并末达到颅期 控制并不能I5Ⅱ 胰岛B细胞功能的衰竭l】1。尢l论采取何种治
的理想结果, 管其中磺脲类药物曾在儿个月的治疗时问 丁段,随着病程的延K,B细胞功能均进行性丧火。因此,如
l 作者简介:张骁,男,高级工程师。长期从事新药研发、新药情报信息、工艺技术管理、医药科普宣传等.T-作。
l E—mail:1060323977qq.corn
3
▲ 圈瞳冒
中国执、药J!IIj
何保护和恢复31细胞的功能是 目前糖尿病研究的 个热点。 病动物模型或患者的血糖情况,其中促进胰岛B细胞的再
近年来,基于肠促胰素的治疗被越来越广泛地应用于临 生和修复,增加胰岛B细胞数量的作用尤为显著,这为2型
床,也为 口服药物的早期联合治疗带来了更多选择。 糖尿病的治疗提供了一个非常好的前景。
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