新型粘膜粘附性材料的性能考察.pdfVIP

和纯药之间的t值大f k。，，即P≤o．Ol，两者有非常显著性差异；(2)各比例物理混合物和纯药之闻的c值 散体之间的t值均大于to，…即P≤o．05．各比例固态分散体之问有显著性差异。证明PVP荸量比例的增加 0．叭，两者亦有非常显著性蔗异说喇IWP的增溶作用仪是溶fj{逑率增加的部分原㈥。 4讨论 结合前述韵研究结果，我们认为，采甩结乩性头孢呋颓酯照料应}1{嘲怎分敞法能冠蔷改善其溶出，萁机 理包括：(1)药物在固态分散体中以无定形或分子形式存庄，大大增加了约物溶解的丧面积；(2)pvP的增溶 作用；(3)固念分散体中的药物处于高能态，极易重新聚集成大颗粒，而PVP的围绕有效地防止这种聚集； (4)在溶液中，由于药物在亲水性载体中的浓度远高于药物本身的溶解度．即溶液中的药物司维持过饱和状 态。(参考文献略) 新型粘膜粘附性材料的性能考察 扬丽 扬文展耿废华任建丰毕殿洲 (沈阳药科大学药荆教研室110015) 杨敏霍永志(兰州铁路局玉门铁路医院735103)王正成(甘肃省嘉峪关市人民医院735100) 我们制备了一种新型的不溶性聚合物作为精膜牯附性材料．并对其性能和毒性进行r考察， 1 药品与仪器 NKF材料：自制；甲醇：色谱醇(IU尔禹王、试剂)；苯佐书因：药用：无水乙醇：分析纯(沈阳化学试剂厂)； 心提供)。， 2实验方法与结果 2．1生物粘附强度 2 1．1 体外法：取大鼠的腹粘膜分别固定于两块玻璃板上，与其『M涂K3％NKF材料的牯稠溶液，干燥后， 沿平行方向拉其中一块玻璃板直至拉开，记录拉开时的拉力，并计算单位面积的拉力(用此值表示材料的生 物粘附强度)。结果表明，NKF的体外粘附强度为2．1662N／cmz。 2．1．2体内法：将NKF涂j二三名志愿者的r丁腔粘膜上，观察其与粘膜牯附情况，记录驻留时间。结果表明． NKF紧密粘附于口腔粘膜上，在口腔粘膜上形Jj豆一水不溶性柔软薄膜．在口腔内无异物感，正常饮食对薄膜 的机械强度及粘附性无明显影响，驻留时间为6～8／l,aj。 2．2 NKF材料的降解动力学研究 精密称取NKF材料约0．19置于称量瓶中，下燥至恒重后，加入5nsL的水，放置，不同时间取样，用已知 重量的滤膜过滤，固形物于燥至恒重后再称重，以前后重量差与总重量之比作为降解百分数。结果见表1。 表1 NKF材料的降解动力学试验结果 降解百分牢 1248 1486 2318 2553 2703 12墅．!：婴 !：!!． !：堡 !翌 !：墼 !：墼 975+0．0471”2，r=0_98NKF忖料水中降解速率由I，2级。 O％对t№M1得方程为Q=0 2，3 NKF释药动力学研究 2．3．1 体外释放实验方法：将赛璐芬薄膜固定于F—z扩散池，供给室加入0．59的10％的苯佐卡因NKF 制剂，接收室中允满30％PEr瑚0水溶液作为接收液，置于37±1℃’m温水浴巾，以一定的速率磁力搅拌，定 时lf}接收池中取样2．Onal。，并同时补充相同体秘的新鲜接收液，样品经过滤，流动相稀释后，注入色谱仪，记 75 录峰面积，以外标法定量。 2．3．2药物测定方法及测试条件：本文选用高效液相色谱外标法测定释放液中药物浓度。色潜条件：色谱 柱Hypemill 2．3：3 标准曲线制备：精密称取苯佐卡因对照品适量，用流动相配制成20．56p#mL的溶液，分别取2，5， 210074V，r=0．9995。 2．3．4释药动力学研究结果：结果见表2(略L 10～t，r=0．9994。0级释放速率 以累积释放量对时间进行线性回归得回归方程：Q=0．0371+2．952X 为：177pg／em2．h，8小时释放量为35％c 2．# 局部毒性试验 4C略)。 结果表明：NKF一次用药72小时及连续用药一周停药3天观察，对口腔粘膜无刺激性反应。 2．4．2过敏性试验：豚鼠20只，雌雄兼用，随机分为两组，一组为NKF组，一组为阳性致敏物2，4一