华蟾素精和羟基华蟾毒精的人肠内细菌代谢研究-httpwww.pdfVIP

维普资讯 北 京 大 学 学 报 ( 医 学 版 jOURNAlOFPEKINGUNIVERSITY(HEALTHSCIENCES) Vo]33 No3 June2001 199 华蟾毒精和羟基华蟾毒精的人肠内细菌代谢研究 杨秀伟 ，邗增涛 ，崔景蒙 ，范玉林 ，赵 锐 ，李向高 (1．北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京 100083；2吉林农业大学中药材学院) [关键词]华蟾毒精／f谢；羟基华螗毒精 ；肠杆菌属；肠球菌属；抗肿瘤药玳 谢 [摘 要]目曲：研究人肠内细菌对螗酥中主要成分华蜡毒精和羟基华蟾毒精的代谢。方法：采用体外人肠内细菌 粗酶与华螗毒精和羟基华蟾毒精温孵法；根据渡谱学和化学数据鉴定代谢产物的结构；根据原形化合物和代谢产 物的体外抑制人癌细胞系(HCT8、KB、B 、BIU和HeLa)的生长评价其抗肿瘤活性。结果：华蟾毒精可由人肠内 细菌代谢产生去乙酰基华螗毒精；羟基华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙酰基羟基华蜡毒精 ；原形化音物具 有强抑制人癌细胞生长的活性．而其代谢产物无活性。结论：华蟾毒精和羟基华蜡毒精由肠内细菌代谢而失活。 [中围分类号]R965 [文献标识码]A [文章编号]1671167X(2001)03—0199—06 Studiesonthemetabolism ofcinobufagin andcinobufotalin byhuman intestinalbacteria YANGXiu．Wei．XINGZeag-Ta。2．CUIJing-Rong．FANYu—Lin2．ZHAORui．LIXiangGaoz (1TheStateKeyLaboratoryofNaturalandBiomknetlcDrugs，PekingUniversitySchmlofPharmaceuticalSciences Beijing 1011083．Chhma2ChineseMediein~dMaterialsCollegeofJilin．~griculturalUniversity) KEYWORDS Cinobufagin／metab；Cinobufotalin；Enterobacter；Enterocx)ccus；Antineop[asticagents／ nmtab SUMMARY O ective：Tostudynretabo[ism ofcinobufaginandcinobufotalin，whicharemaincon— stituentsinVenenum Bufonisbyhumanintestinalbacteria．Methods~Thecinobufaginandcinobufo— talinwereincubated withcrudeenzymesofhuman intestina1bacteria in vitro．Thestructuresof nletabolltesv,reredeterminedonthebasisofspectrosocpicandchemicalevidence．Fheinhibitoryeffects ofcinobufagin，cinobufotalinandtheirmetabo[itaeonthegrowthofhumanturnorcetllines(HCF-8， KB，BGC，BIU nadHeLa)wereevaluatedbybioassayinvitro．Results：Cinobufaginnadcinobufo— talinwereocnvertedtodeacetylcinobufaginanddeacetylcinobufotalinbyhumanintestinalbacteria，re— spectively Fheprimarycompoundsshowedpotentia[[yinhibitoryeffectsonseve