吉非替尼脂质体的制备及含量测定.pdfVIP

29 1 Vol. 29 No. 1 第 卷 第 期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 2 0 1 2 1 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Jan． 2012 p. 1 年 月 文章编号:1006-2858 (2012)01-0001-04 吉非替尼脂质体的制备及含量测定 ， ， ， 何 琳 李 哲 马艳铃 邓意辉 ( ， 110016) 沈阳药科大学药学院 辽宁沈阳 : (gefitinib ，GFB) ， GFB 。 摘要 目的制备吉非替尼 脂质体 建立 含量测定方法 方法采用乙二胺四乙 酸铵(ammonium ethylenediaminetetraacetate ，NH EDTA)梯度法制备吉非替尼脂质体(gefitinib lipo- 4 some ，GFBL)， GFB ， 350 nm 。 以紫外分光光度法测定 的含量 检测波长为 结果 实验条件下所用辅 GFB ，GFB 6. 0 ～ 14. 0 mg ·L － 1 (r = 0. 999 8)， 料对 的测定无干扰 质量浓度在 内线性关系良好 回收 100. 3% ～ 101. 9% ， RSD 2% (n = 3 )， GFBL 率在 内 日内及日间 均小于 制得 的平均包封率为 78. 1% 。 GFBL ; ， ， 结论 乙二胺四乙酸铵梯度法可用于制备 紫外分光光度法简便易行 结果准确 可 用于GFBL 的含量测定。 : ; ; ; ; 关键词 吉非替尼 脂质体 乙二胺四乙酸铵梯度法 紫外分光光度法 含量测定 中图分类号:R 94 ;R 917 文献标志码:A 吉非替尼(gefitinib ，GFB)是一种选择性表皮 生长因子受体(epidermal growth factor receptor ， EGFR) ， 4 - 酪氨酸激酶抑制剂 属于 苯胺喹唑啉类 分子靶向抗肿瘤药物， 1。GFB 其化学结构式见图 ， EGFR 作用于细胞内 通过与 结构域中高度保守 的ATP 结合位点竞争性结合EGFR ，限制膜内区 Fig． 1 Structure of gefitinib 1 图 吉非替尼化学结构式 ， ， 酪氨酸自磷酸化 降低酪氨酸激酶活性 进而阻断 EGFR ， 介导的肿瘤