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承 德 医 学 院 学 报
JOURNAL OF CHENGDE MEDICAL COLLEGE Vol.29 No.1 2012
素标准品3mg于100ml 容量瓶中,以流动相定容,精密吸 3 讨论
取 上 述 溶 液2.0、4.0、6.0、8.0、10.0 和12.0ml 于 另 一50ml 本方法制备工艺简单,所得固体分散体中大豆异黄
容量瓶中,以流动相定容,制备标准曲线,结果见表1。 酮的溶解度显著提高,大豆异黄酮在固体分散物中的溶
表1 大豆苷元和染料木素标准曲线 出度随聚乙烯吡咯烷酮比例的增加而增大。本研究中,虽
线性范围(μg) 回归方程 r 然物理混合方法对大豆异黄酮的溶出度也有很大的提
大豆苷元 1.2-7.2 Y=5.2506X+0.026 0.9996
染料木素 1.2-7.2 Y=0.8528X+0.186 0.9991 高,但物理混合的方法操作性差,混合的均匀性差,无法
2.3.4 测定溶出速度:参照《中华人民共和国药典》 与固体分散物相比,因此采用固体分散物技术更有现实
2005年版(二部)附录XC 第一法进行测定。精密称取大豆 意义,指标也更客观。考虑到所使用的载体和各种试剂的
异黄酮-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散物(相当于大 价格比较昂贵及其它一些因素,故采用大豆异黄酮与聚
豆异黄酮10mg),置于溶出杯中,温度(37±0.5)℃,溶出介 乙烯吡咯烷酮比例为1:5 所制备的固体分散物为最佳。
质为900ml蒸馏水,转速为100r/min。分别于5、10、20、30、 在制备大豆异黄酮固体分散物的过程中,大豆异黄酮分
60min取样5.0ml,0.8μm 微孔滤膜过滤,同时补加同温 子与聚乙烯吡咯烷酮分子之间无化学键生成,不会改变
空白介质5.0ml,于波长260nm 处测定吸收度。通过标准 大豆异黄酮的分子结构。本研究为今后大豆异黄酮剂型
曲线计算累积释放百分率;同时,与大豆异黄酮及大豆异 的进一步研究及临床试验提供了依据。
黄酮与PVPK30 物理混合物的溶出度作对照,结果见表2。 【参考文献】
不同比例的大豆异黄酮-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物
[1] 李燕.大豆异黄酮的抗氧化作用及其防治疾病作用[J].
(1:1、1:3、1:5、1:7、1:10) 达最大溶出度的时间依次缩短,1:10 国外医学卫生学分册,2001,28(2):100-104.
最快,5min达40.36%; 且随聚乙烯吡咯烷酮比例的增加而增 [2] 余自成.固体分散技术在缓释制剂中的应用[J].中国药
大,这种变化在聚乙烯吡咯烷酮比例低时较显著。大豆异黄酮 学杂志,1994,29(2):326-328.
与聚乙烯吡咯烷酮物理混合物的溶出速度也随PVPK30 比例的 [3] 陈大为,刘星,付文燕.硝苯地平-聚乙烯吡咯烷酮固体
分散物的制备及其体外溶出度的研究[J]. 中国药学杂志,
增加而加快,且溶出度明显高于大豆异黄酮的溶出度,但明显
2000,35(2):598-600.
低于大豆异黄酮-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的溶出度。
[4] 程紫骅,庄洪波,武华丽,等.用乙基纤维
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