20﹪豆磺隆可溶性片剂的开发的研究.pdfVIP

286 中国化工学会农药专业委员会第十届年会论文集 20％豆磺隆可溶性片剂的开发研究 孔宪滨 徐妍 张国生 侯松嵋 吴鸿飞 (沈阳化工研究院，沈阳。110021) 可溶性片剂(wT)是农药剂型研究的新方向之一，它符合当前农药剂型向着减轻环境污 染，,NI简单使用安全、方便的精细化工产品方向发展的趋势。一经推广使用，必将显示 其独有的魅力。因此．我们对wT进行深入研究，挖掘其内在的潜力。 wT入水后，能迅速的崩解、分散、溶解，形成真溶液体系。它是在水分散片剂和可溶 性粉剂基础上发展起来的一种新剂型，既有二者的优点，又有本质上的区别。与水分散性 片剂的区别在于，它能迅速地以分子状态溶解于水中，而不是以颗粒状态分散在水中；与 可溶性粉剂的不同之处在于避免了生产和使用中的粉尘飞扬，减轻了对人体和环境的污染。 由于它是固体剂型，可用塑料薄膜或水溶性薄膜包装，；On-r和贮运成本低，使用方便、安 全。更为重要的是wT细度均匀，计量准确，水中崩解迅速，有效成分以分子状态均匀的溶 解于水中，与wP、SL乃至EC相比，更能充分的发挥药效，这是耵最大的优点。同时，又 因该剂型不含有机溶剂．可减轻对人体的危害，避免了溶剂带来的环境污染。 豆磺隆是沈阳化工研究院开发的一种高效的磺酰脲类除草剂。主要用于土壤处理和茎 叶处理，可以有效的防除莎草、阔叶杂草及某些禾本科杂草。选定此药加工WT剂型，旨在 以此为突破口。进行耵的深入研究。 wT配方设计的出发点是结合片剂和液体制剂的优点并避免其缺点，使WT遇水后在尽 可能短的时间内崩解、分散、溶解，形成真溶液。 1．片剂崩解的原理 常用的农药片剂崩解的原理通常有以下几种：①可溶性原药及助剂制成片剂。透入水 后，原药和助剂崩解：②片剂含有可溶性成分，透入水后，可溶性成分溶解，逐步形成若 干溶蚀孔，使片剂崩解：③片剂中含有遇水可生成气体(例如：碳酸氢钠与柠檬酸可产生 cO，，过氧化物可产生氧气)的物质等。 2．试验内容与结果 由于试验条件的限制，所制成的1盯重量均为1．O±0．1克，直径×高为lOmmx3mm 2．1物理性质试验及各种助剂的筛选 wT的物理性质主要是考察硬度、崩解时间在配制时贮存后的变化情况，保持适宜的硬 度、迅速的的崩解是制备盯的基本要求，也是该剂型的主要技术关键。本试验通过对崩解 荆、粘合剂、润滑剂等助剂的筛选。反复考察其硬度、崩解时间，最终确定适宜的配方组 成。 2．1．1崩解剂的选择 wT只有在入水后迅速的崩解．才能达到迅速溶解的目的。所以崩解时间是们的重要 质量指标之。．为使wT在较短的时间内迅速崩解，选择合适的崩解剂至关重要。而崩解剂 的加入方法又影响着崩解效果。通常的加入方法有外加法和内加法两种。外加法有利于耵 迅速崩解为颗粒，起着首次作用：内加有利于颗粒作较微细的分散，达到迅速溶解的目的， 并能改善wT的硬度。为此，我们对常用的几种崩解剂在制各20％豆磺隆wT时的性能进行 中国化工学会农药专业委员会第十届j会论文集—— 婴 了比较，结果见表1 表1 几种常用的崩解剂制备wT的比较 崩解时间 1 种类 内加／外加 直接粉末压片／湿法制粒压片 贮前 贮后 I 未加 直接粉末压片及湿法制粒压片 3’ 3’ 7 直接粉末压片 1’30” 3 I 10％可溶性淀粉 内加 湿法制粒压片 2’30” l’lo” 外加 湿法制粒压片 2’ 1’30”