面向21世纪的中药新药的研究和开发.pdfVIP

对土壤的要求：要求产地土壤元素缸于背景值正常区域，周围没有金属或非金属矿山，没有农药残留污 染。同时要求具有一定的土壤肥力，符合土壤质量标准的要求。(参考文献略) 面向21世纪的中药新药研究与开发 杨义芳 (江西省药物研究所330029) 2I世纪将是科学技术发展突飞猛进的时代。科学发展的综合化，技术发展的高新化以及高新科技的产 业化是2l世纪科学技术发展的主要特征，这一趋势将在新药研究开发中得到充分的体现。本文就世纪之交 中药新药研究开发现状及思考进行综述，以期加快中药新药创新的步伐。 l现状 美国辉瑞生产治疗男性勃起功能障碍的药物——“伟哥”(viagra)，因其治病原理与1998“诺贝尔医学奖” 成果一致而备受世人关注，美国华尔街的分析家预测说，这种药物的年销售额将轻而易举地达到50亿美元， 一些乐观的预测甚至认为它年销售额能达到创纪录的110亿美元。伟哥自去年3月份获美国FDA批准以 来，很快风靡世界，掀起了一阵“伟哥旋风”。卜述说明新药町获取几乎是无限的高额利润。即使深知～类 创新药在发达国家耗时10一12年，耗资2亿美元以上，且高风险，世界各大跨国公司仍然投入其年营业额的 15％～20％用于研究开发新药。 中药研究开发足国际热门课题，国际市场每年药用植物及制品(包括保健品等)的交易额超过300亿美 兀，日本是中药研究开发方面较重视的国家，年销售额达1500亿El元，并占领国际中成药市场的70—80％。 美国国会于1994年批准了把中草药列为《食品补充剂》的法案之后，1997年又通过了“植物药在美批准法”， 不再要求中草药产品是已知结构的单体纯品，而可以成份固定，疗效稳定，安全可靠的复方混合制剂。德国 在欧洲是传统药年销售额最大国家，达22亿美元。德国Dr 脑血管循环)唧‘销售额超过1亿美元，银杏叶及其制剂仪在欧洲市场年销售额就达几亿美元；德国宝灵家大 药厂则是新型植化产品的主要开发者，开发的喜树碱系列产品已获FDA批准进入美国，宝灵家开发的其他 天然产物有莨菪胺类和育享宾等产品；其他德国公司还在开发山梗菜碱(可帮助戒烟)以及一种可用于合成 抗抑郁药和抗老年痴呆症新药的中间体“槟榔碱”。在东亚国家中印度植物中开发出若干种有药用价值的 新成份，其中已进入临床阶段的胡黄连中提取的“胡黄连素”，用于治疗慢性乙肝，以及来自巴戟天根的一种 新型成份“bacoside”，作为增智药品，用于提高人的记忆力。 我国的中药新药研究、扦发已走r科学化、规范化、标准化和法制化的轨道。1987年至1995年审批的新 药中，审批中药新药总数实际有520种，其中一类新药21种，占总数的4．00％；二类新药15种，占总数的2． 90％；三类药和四类药共计480种，占总数92．30％。科技含量高，反映新药研制水平的一二类新药的数量少 是显而易见的；对于三类新药的研制也多为互相重复，忽视了发展创新、基础研究及科研水平的提高；研制 的整体水平不高，低水平重复现象严重。但尽管如此新药仍取得r很高的经济效益，占整个药品销售额 】0％以上，利润大约在20％以上，1997年年销售额超过l亿元的中药新药50个品种以上，如地奥心血康等。 从野生植物黄花蒿分离抗疟有效成份青蒿素(artennuin)对急性脑疟疗效较好，是新型结构的抗疟药；为提高 药棉酚也受到国内外重视。 中药的发展前景卜分广阔，已受到世界的瞩目。中国已向美国FDA进行了首次的复方中药注册申请， 现了中药的历史性突破，随之而来将会有更多成熟的中药品种进入世界。 2砸向21世纪中药新药研究、开发的思考 2．1 加强天然产物的活性成份研究，从中寻找一类创新药 1805年从阿片中分离出吗啡标志着单体化台物作为新药来源时期开始，此后二三十年中发现了阿托 580 品、咖啡碱、上的宁等成份，被作为世界性药物一直滑川至今。近年来，从灭然产物中研究开发新药，最引人 年来，我国先后研制70余种高特新药广泛应用于临床，其中，两个举世公认的具有划时代意义的麻黄素和青 蒿素，都是从我国常用中药发掘出来的。此外，尚如抗肿瘤斑蟊素、防治一12,血管病毛冬青甲素、阿魏酸、治疗 青光眼病丁公藤碱Ⅱ、治疗冠一t2,病川芎嗪；据1998年新药发布会妖悉的抗心律失常等作用莲心碱；治疗妊娠 高血压青，12,酮等。从动物中研究丌发的活性成份水蛭素、蚓激酶、立止血等：肘天然药物进行深人的化学 的新类喇结构化合物作为先导化合物(Lead conq-pounds)，经