水分散体和有机溶液包衣方法的比较.pdfVIP

同。说明磷酸盐缓冲液的离子强度对阿霉索脂质小囊的敏感性有一定的影响。 3讨论 3．1用积分球测定睛质小囊混悬液的依据 半透明、浑浊样品吸收的特点，并且本课题在分析方法的建立时验证了用积分球测定澄清或浑浊溶液的可 行性．因此可以用积分球来测定含药脂质小囊混悬液中DOX的含量。 ◆ 32不同分子量PKAA的影响 实验结果表明，表面结台小同分子量P卧A的脂质小囊的敏感性不同，并且pH值由6．6酸化到6．2时， 表面结合不同分子量PEAA脂质小囊的释放百分率的增加幅度不同，低分子量增加最多，其次是中分子量， 高分子量几乎无变化．这种趋势与文献的报道基本一致。文献报道，PE&A的分子量越高，其敏感点越高。 pKa值而发生质子化，变成疏水状态而引起膜的改变，释放药物。 3．3币同离子强度的磷酸盐缓冲液的影响 实验结果表明，磷酸盐缓冲液的离子强度对阿霉素脂质小囊的敏感性是有影响的。但从文献的结果可 卜 文献的不同之处在于：所用的膜材不同。文献中用二油酰磷脂酰胆碱(I)OPC)，本文用大豆卵磷脂。所用的 PEAA不同。本文与文献中PEAA的分子量、立构规整度等可能都不同，其敏感点自然也不同。测定敏感性 的方法不同。文献中用准弹性光散射法测定脂质小囊的平均流体动力学半径的变化，本文足用积分球测定 范围比较宽，差别会更明显些。本文用50、100、200mmol／L，范围比较窄，差别可能小很明显。 本工作通过测定pH改变前后释药百分率的变化初步研究了pH一敏感型阿霉素脂质小囊的制备及其体 外释药特性，结果表明所制得的脂质小囊具有良好的pH敏感性，并且PE_九A的相对分了：质量和磷酸盐缓冲 液的离子强度对其DfI敏感性均有影响。(参考文献略) 水分散体与有机溶液包衣方法的比较 f一▲ 陈挺陈庆华(上海医药3-业研究院200437) (PPA)为模型药物，结合流化床包衣技术，研究Ec水分散体包衣的应用特点，并与乙醇溶液包衣方法进行比 较。 1材料和仪器 Phaml公司) 苯丙醇胺(上海淮海制药厂)；空白丸芯(法国NP pH 本TESTER 一450扫描电镜(日本HITACHI公司) 卜。。‘} 2实验方法 2】 乙基纤维素水分数体的基础性质研究 2．1．1 lI 2115— 酯(DBS)作为增塑剂，搅拌2h。Surelease不添加增塑剂。采用最低成膜温度仪，测定方法参照ISO 1996(E)。 2．1．3玻璃化转变温度：聚合物膜的翩备：水分散体均匀铺展在覆盖有聚四氟乙烯膜的玻璃板上，60℃干燥 10一]5rag，DSC扫描温度范围20～100℃，升温速率10气／rain，氮气处理。 2．1．4处方相容性：在水分散体中分别添加以下物质：①非电解质：尿素、甘露醇；②电解质：氯化钠、氯化 R130D、L30D。添加剂用量为水分 钾；③非离子型聚合物：HPMC6cps(10％水溶液)；④离子型聚合物：Eudragit 散体固含量的30％(w／w)，混合后搅拌15min，考察水分散体的热力学稳定性和动力学稳定性。 热力学稳定性：混合物抽滤下过300目尼龙筛，观察是否产生絮凝现象。动力学稳定性：混合物离心 潮溺jj霾—，： 15min，转速2000r／min，观察是否产牛分层现象。 2．2 PPA缓释微丸的制备 醇溶液，加入适量TEC或DBS为增塑剂。 2．2．2微丸包衣试验：PPA微丸采用溶液上药法制备，含量约32％。①缓释层包衣：采用流化床底喷装置， 工艺条件见表1，包衣过程持续搅拌包衣液，