抗肿瘤药物氮芥Schiff碱合成常规加热微波辐射反应条件硕士论文.docVIP

Schiff碱氮芥类化合物的合成与表征 【摘要】 氮芥类化合物是临床上常用的抗肿瘤药物,它无结构专一性,对各种肿瘤细胞都有强烈的杀灭作用,到目前为止,已经有多种氮芥类化合物在临床上获得了广泛应用。但作为烷化剂的一种,氮芥类化合物不可避免的存在着生物烷化剂所固有的缺点,即在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时,也会抑制其它增生较快的正常细胞,因而会产生许多严重的毒副作用；另外,氮芥还具有免疫抑制作用,可以降低机体的防御功能,使细菌病毒等趁虚而入,引起各种感染。因此,对氮芥进行结构修饰,合成低毒副作用甚至无毒副作用的氮芥类化合物成为当前的研究热点。而Schiff碱则是一类早已被证明具有杀菌、抗病毒等生物活性的化合物,并且近年来其在抗肿瘤方面的应用研究也取得了一定的进展。本文以研究开发新的具有较强抗肿瘤活性、较低毒副作用的抗癌药物为目的,根据药物设计原理中的两种重要方法(类似物的设计和拼合方法原理),并结合构效关系将氮芥与Schiff碱拼接起来,用Schiff碱对氮芥进行结构修饰,期望能在一定程度上降低氮芥的毒副作用,提高其治疗指数,同时在一定程度上降低病人因化疗后免疫能力下降而导致感染的风险。为此本文设计并合成了14个新型的Schiff碱氮...?更多还原 【Abstract】 Nitrogen mustards are a sort of common chemotherapetic agents. They are no structural specificity and have strong killing effect to various tumor cells. So far, a variety of nitrogen mustard derivatives have been widely used in clinical therapy, but as a type of alkylating agent, nitrogen mustard derivatives also contain their defects. When it inhibit and poison cancer cells, the other active normal cells may be also killed, so lots of side effects can be caused. The other, nitrogen mustards hav...?更多还原 【关键词】 抗肿瘤药物； 氮芥； Schiff碱； 合成； 常规加热； 微波辐射； 反应条件； 【Key words】 antitumor drugs； nitrogen mustards； schiff bases； synthesis； conventional heating； microwave irradiation； reaction conditions； 摘要 5-6 Abstract 6 第1章 绪论 9-27 1.1 抗肿瘤药物概述 9-12 1.1.1 恶性肿瘤的病情、病因及治疗手段 9-10 1.1.2 抗肿瘤药物的分类 10-11 1.1.3 抗肿瘤药物的现状及发展方向 11-12 1.2 氮芥衍生物概述 12-20 1.2.1 氮芥类抗肿瘤药物的起源及抗肿瘤机制 13-15 1.2.2 常用的氮芥类抗肿瘤药 15 1.2.3 氮芥衍生物的研究历史和现状 15-18 1.2.4 氮芥类抗肿瘤药物的发展方向 18-20 1.3 Schiff碱概述 20-25 1.3.1 Schiff碱的分类 20 1.3.2 Schiff碱的应用 20-25 1.4 本文研究的主要内容和意义 25-26 1.5 实验中使用的仪器与试剂 26-27 第2章 前体芳香氮芥的合成与表征 27-29 2.1 4-[N,N-二(2-氯乙基)氨基]苯甲醛1的合成与表征 27-28 2.1.1 N,N-二(2-羟乙基)苯胺的合成 27 2.1.2 N,N-二(2-氯乙基)苯胺的合成 27-28 2.1.3 4-[N,N-二(2-氯乙基)氨基]苯甲醛1的合成 28 2.2 结果与讨论 28-29 第3章 常规加热法合成Schiff碱氮芥类化合物 29-34 3.1 单Schiff碱氮芥类化合物的合成与表征 29-32 3.1.1 4-[N,N-二