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2015-08-01 发布于安徽
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804 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012, 43 10 1 2 1 1 1 1. 276005 2. 276002 17- - -5,16- -3β- 4 4 3- Negishi 5 5 1 57 3- 3- Negishi R979.1+9 A 1001-8255 2012 10-0804-03 Synthesis of Abiraterone Acetate 1 2 1 1 1 WANG Hongbo , YANG Yinping , ZHAO Guifang , TANG Yunfeng , ZHAO Zhiquan 1. Lunan Pharmaceutical Group Co., Ltd., Linyi 276005; 2. Chemical Experiment Center, Linyi University, Linyi 276002 ABSTRACT: Abiraterone acetate was synthesized from dehydroepiandrosterone by condensation with hydrazine hydrate, iodization with iodine to give 17-iodo-androsta-5,16-dien-3-ol, which was subjected to Negishi cross-coupling with 3-pyridylzinc bromide obtained by successive reaction of 3-bromopyridine with n-BuLi and ZnBr , followed by 2 esteriﬁ cation with an overall yield of about 57 . Key Words: abiraterone acetate; prostate cancer; Negishi cross-coupling reaction; synthesis 3 abiraterone acetate 1 1 48.