章 肾上腺素受体激动药.ppt

第十章 肾上腺素受体激动药 赖 术bsairwater@163.com 教学要求 1. 掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 2. 熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱和多巴酚丁胺的作用特点及应用。 3. 了解肾上腺素受体激动药的构效关系及分类。 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 儿茶酚等。 冰毒：甲基苯丙胺，又称去氧麻黄碱，可由麻黄碱改造而得。最早由日本人发明。其丸剂又有“大力丸”之称。 外观似冰，故俗称冰毒。 摇头丸： 亚甲基双氧甲基苯丙胺（MDMA)，为甲基苯丙胺的衍生物。 吸毒新方式： 大量喝含有麻黄的中药止咳糖浆或含有可待因的西药止咳糖浆 二、分类 肾上腺素受体激动药分为： ① α受体激动药： 去甲肾上腺素等。 ② α、β受体激动药：肾上腺素等。 ③ β受体激动药：异丙肾上腺素等。 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(NA) 一、药理作用 作用机制：激动α和β1受体 。对β2受体几无作用 1.血管 激动血管的α1受体，收缩血管（小动脉和小静脉）， 但冠状血管扩张 。 2.心脏 激动心脏的β1受体 心脏兴奋 。但因血压升高，故心率可减慢。心排出量不变或反而下降。 3.血压 升高血压 （只升不降）图 二、临床应用 1.早期神经源性休克（中、晚期不用） 2.药物中毒引起的低血压等.尤其是氯丙嗪、酚妥拉明等α受体阻断药中毒 3.上消化道出血：稀释后口服（一般用冷的生理盐水稀释） 三、不良反应 1.局部组织缺血坏死：热敷，酚妥拉明局部注射 （护理技巧：建立静脉通道后，液体中再加入NA，以防NA 外漏） 2.急性肾功能衰竭。 四、禁忌证 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、重度休克患者 间羟胺（阿拉明） 通过直接作用于α和β1受体（较弱）和促进NA释放发挥作用。 特点有 ①升压作用弱而持久 ②较少引起心悸、少尿等不良反应 ③可产生快速耐受性 ④可肌内注射 间羟胺作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期，也用于手术后或脊椎麻醉后的低血压。 去甲肾上腺素、间羟胺歌诀： 去甲普遍缩血管 血压升高反扩冠 心率加快传导速 早期神经源休克 药物中毒低血压 稀释口服治呕血 间羟胺作用较久 常作去甲代用品 去氧肾上腺素和甲氧明 主要激动α1受体，作用较弱而持久，可用于防治脊椎麻醉和全身麻醉的低血压。升高血压，反射性地使心率减慢，可用于阵发性室上性心动过速。 去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔开大肌。 特点：起效快，一般不引起眼内压升高，不引起调节麻痹，可作为快速短效的扩瞳药用于眼底检查 第三节α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素(AD) 一、药理作用 激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。 1.兴奋心脏，加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，增加心输出量；剂量过大，易引起心律失常. 体内过程： 　　肾上腺素(AD)的半衰期仅10分钟，故作用短，肌内注射作用仅维持10～30min，故心脏骤停时隔3～5分钟重复应用一次，同时采用心脏挤压等，直至恢复心跳。 （过敏性休克隔5~10分钟可重复1次） 　　但因心肌耗氧量增加，外周血管收缩，外周阻力增高整体情况下心输出量可能下降。故肾上腺素不用于心衰的治疗。 （心衰是因为心肌收缩力或舒张功能障碍导致心输出量下降） 2.收缩皮肤粘膜血管和肾血管，舒张骨骼肌血管和冠状血管 3.小剂量应用收缩压升高，舒张压不变或稍下降；较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高，但后期血压略下降。（先大升后小降）图 4.扩张支气管： 激动β2受体，并能抑制肥大细胞释放过敏性物质，还可收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿； 5.提高机体代谢，升高血糖及游离脂肪酸浓度 6.中枢神经系统：大剂量时出现兴奋症状 二、临床应用 1.心脏骤停 为各种原因导致心跳骤停的首选药。 一种观点认为：其作用机理主要是兴奋α受体，使外周小动脉收缩，增加主动脉舒张压，增加冠脉灌注压及心肌血流量，使自主循环易于恢复。同时肾上腺素收缩颈动脉，使颈动脉压升高，增加脑血流量。作用于β1受体，增加心肌收缩力，使心室细颤变粗颤，利于除颤 。