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药学与临床研究 2009年 8月
P h a rm a ce u tica l a n d C lin ica l R e se a rch 2009, 17 (4)
D NA 甲基转移酶抑制剂的研究进展
1 2 1
杨 雷 ,薛晓文 ,张奕华
1 2
中国药科大学 新药研究中心 , 药物化学教研室 , 南京 2 10009
摘 要 DNA 甲基化是调控基因表达的一种重要的表观遗传学过程 ,在基因组稳定性和癌症发生方面起
着重要作用 。DNA 甲基转移酶抑制剂可通过抑制 DNA 异常甲基化的发生 ,进而激活沉默的抑癌基因来防治癌
症 。本文从作用机制的角度 ,介绍 DNA 甲基转移酶抑制剂近年来的研究进展 。
关键词 DNA 甲基化 ; DNA 甲基转移酶抑制剂 ;抗肿瘤作用
中图分类号 R979. 1 文献标志码 A 文章编号 (2009) 0432305
P ro gre s s in DNA m e thyltran sfe ra se inh ib ito rs
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YAN G L ei , XU E X iaowen , ZHAN G Yihua
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The Cen ter of N ew D rug R esea rch, D ep a rtm en t of M ed icina l Chem is try,
Ch ina P ha rm aceu tica l Un ivers ity, N anj ing 2 10009, Ch ina
A b stra c t The m ethylation of DNA , an importan t ep igenetic p roce ss to modu late gene exp re ssion ,
p lays a ro le in genom ic stab ility and carcinogene sis. DNA m ethyltran sfera se s inh ib itors have been em
p loyed to p reven t and cu re cancers th rough inh ib iting aberran t DNA m ethylation and then activating si
lenced tumor supp re ssor gene s. In th is review , recen t advance s in the re search of DNA m ethyltran s
fera se inh ib itors are de scribed according to their p harm aco logical m echan ism s.
Ke yw o rd s DNA m ethylation; DNA m e
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