十章肾上腺素激动药.ppt

第十章 肾上腺素受体激动药又称：拟肾上腺素药、拟交感胺类药 儿茶酚胺类(catecholamines,CA)： 肾上腺素（AD） 去甲肾上腺素（NA） 异丙肾上腺素（ISOP） 多巴胺（DA） 二、 分类 1.α-R激动药： α1 α2 -R激动药：NA，间羟胺 α1-R激动药：去氧肾上腺素，甲氧明 α2-R激动药：可乐定 2.α β-R激动药：AD，DA，麻黄碱 3.β-R激动药 β1 β2-R激动药：ISOP β1-R激动药：多巴酚丁胺 β2-R激动药：沙丁胺醇 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE） 来源：NE能神经末梢，肾上腺髓质。 见光、碱性环境易失效，酸性环境稳定 体内过程： 吸收：口服不吸收，一般静滴。 分布：不易透过血脑屏障。 摄取：贮存型；代谢型。 代谢：代谢酶 —— COMT，MAO。 儿茶酚胺的代谢： MAO COMT 二羟扁桃酸 结合酶 COMT 3-甲氧-4-羟扁桃酸 VMA  NE 摄取1 摄取2 NA药理作用 α-R：强大激动作用；β1-R：弱 β2-R：几无作用 1.血管： （1）激动α1-R → 小A、小V收缩→总外周阻力↑ 收缩程度与 α受体多少有关 （皮肤粘膜 肾脏 脑、肝、肠系膜） （2）例外：冠脉舒张 心脏兴奋 → 腺苷↑ BP ↑ → 冠脉灌注↑ → 流量↑ NA药理作用 2. 心脏：较AD弱 激动β1-R → 收缩力↑，心率↑ ，传导↑ → 心搏出量(CO )↑ 整体情况下： 血压↑→ HR反射性↓ 强烈收缩血管 → 外周阻力↑→ 心脏射血 阻力↑→CO不变或下降 剂量过大：出现心律失常；较AD少。 NA药理作用 3. 血压：静脉滴注NA 小剂量 （心脏兴奋）： 收缩压↑，舒张压升高不明显 → 脉压↑ 较大剂量（血管强烈收缩）： 收缩压↑，舒张压↑↑ → 脉压↓ 4.其他：大剂量 —— 血糖升高。 NA的临床应用 1. 休克早期：小剂量短时静滴 2. 药物中毒性低血压：包括氯丙嗪中毒 3. 上消化道出血：1-3mg稀释后口服 —— 止血 不良反应 1. 局部组织缺血坏死：外漏 局部浸润注射普鲁卡因或α受体阻断药 2. 急性肾衰 滴注时间过长或剂量过大 禁忌症 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病 及少尿、无尿、严重微循环障碍 间羟胺（metaraminol，阿拉明） 直接作用：激动α-R，对β1-R作用较弱。 间接作用：摄取入囊泡 → 促NA释放 快速耐受性（囊泡内NE↓） 作用持久（不易被MAO破坏） 与NA相比，特点： 弱而持久，持续升压； 不良反应（心悸、少尿）较少； 化学性质稳定，可静滴或肌注。 作为NA的代用品，用于各种休克早期。 α1受体激动药 去氧肾上腺素（phenylephrine,苯肾上腺） 甲氧明（methoxamine） 直接和间接激动α1-R，收缩血管，BP↑。 比NA作用弱，但维持较长（不易被MAO代谢） 应用：防治麻醉时低血压，阵发性室上速。 抗休克少用 。 去氧肾上腺素 —— 扩瞳药： 兴奋瞳孔扩大肌；快、短，弱。 一般不引起眼压↑和调节麻痹。 第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD） 体内来源：肾上腺髓质 体内过程： 口服易被肠、肝破坏，吸收少。 皮下注射吸收缓慢，维持时间长（1h ）。 肌肉注射吸收快，维持短（10-30min）。 代谢方式：代谢和组织摄取。 AD的药理作用 1.心脏：作用强，快。 （1）有利：