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第二章 酶抑制剂及反应动力学 第一节 酶抑制剂及其应用 一、概述 酶抑制剂（Enzyme inhibitor)：使酶活性降低乃至完全丧失活性的配体。 靶酶 酶标药物 IC50：酶的活性抑制50%时所需的酶抑制剂浓度。 研究酶抑制剂及其抑制作用的意义 一、理论上:阐明酶活性中心、 酶催化机理、 代谢途径、 代谢调节、 药物和毒物作用机理。 二、应用上: 医药：抑制病原微生物；治疗代谢疾病；保健、美容等功效。 农药：农业中的杀虫剂和杀菌剂。 工业：食品加工过程中有害酶的活性抑制剂。 新药设计指导思想 抑菌剂 ①二氢叶酸合成酶 ②转肽基酶 青霉素作用机理 ③抑制氧化酶 痛风病药物作用机理 酪氨酸酶抑制剂 HMG—CoA还原酶 3—羟—3—甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶 杀虫剂靶酶 1、乙酰胆碱酯酶 2、胆碱乙酰转移酶 3、蛋白酶 4、谷胱甘肽过氧化物酶 5、谷胱甘肽-S-转移酶 6、单胺氧化酶 7、酚氧化酶 8、海藻糖酶 9、呼吸系统相关酶 ATP酶、几丁质合成酶、多功能氧化酶、酯酶等 有机磷农药作用机理 胆碱酯酶 抑制胆碱酯酶活性，乙酰胆碱大量蓄积，使以乙酰胆碱为传导介质的神经处于