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多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰方法.pdf

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年第 卷 有 机 化 学 9-1 : !#, !# !# !# 第 期, ’()*+* ,-./)01 -2 3/40)(5 ’*6(+7/8 , $$ $#! % $#!# ;- : $$ $#! % $#!# ·学术动态· 多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰方法 王良友! 刘克良 (军事医学科学院毒物药物研究所 北京 $= ) 摘要 聚乙二醇是一类具有独特理化性质的大分子聚合物 多肽和蛋白质类药物经聚乙二醇共价修饰后能明显改善其药 : 代学和药效学性质,如降低免疫原性、增加对蛋白水解酶的稳定性、增加水溶性及延长体内的半衰期等: 蛋白质的聚乙二醇 化修饰研究已取得较好的效果,多肽的聚乙二醇化修饰研究起步较晚: 对近年来多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰方法进行 了综述,主要介绍了对多肽和蛋白质的 端、端及某些氨基酸侧链进行选择性聚乙二醇化修饰的方法 ; : 关键词 聚乙二醇,聚乙二醇化修饰,多肽,蛋白质 !#$%’ %( )*#+ ,- ).%#+- )/01,#+%- ! , , ?;@ A(0)4BC-. ADE F*BA(0)4 ( , , ) !#$%$$’ () *+,-.,/(0(12 ,3 4(5%/(0(12 6/,3’.2 () 7%0%$,-2 7’3%/,0 8/%’/’# 9’%: %1 ;= , ( ) , 23’#.,4# (7’ 78G(501 6-1*5.10/ H*(4’7+ -2 = % ! G-18*7’81*)* 4185-1 IJ@ (+ )-)7-K(5 )-)(66.)-4*)(5 ( ) 0)L +-1.M1* () 0N.*-.+ +-1.7(-)+ 0+ H*11 0+ () 6-+7 -/40)(5 +-1O*)7+ : P’* 5-O01*)7 07705’6*)7 -2 IJ@ G*48107(-) 7- G*G7(L*+ 0)L G/-7*()+ 50) +(4)(2(50)718 (6G/-O* 7’*(/ G’0/605-1-4(501 0)L M(-1-4(501 G/-G*/7(*+,+.5’ 0+ +’(*1L()4 ,

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