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葡甲胺对美洛昔康增溶作用的研究.pdf
Journal of China Pharmaceutical University 2003, 34( 5) : 423~ 425 423
赵 骏 , 张钧寿
( , 21000 )
: 增加难溶药物美洛昔康的溶解度, 为进 一步研制出高浓度的美洛昔康注射剂奠定基础
:选用 溶剂葡甲胺, 与美洛昔康生成分子复合物, 增加药物溶解度; 以物质的量连续递变法测定分子复合
物的组成, 分子复合物形成的表观稳定常数和热力学参数: 5 和25 时, 美洛昔康在蒸馏水中溶解度分
别为35g/ ml 和45g/ ml, 随着葡甲胺分子浓度的增加, 美洛昔康的溶解度也随之线性增加, 最大增溶浓度分
别为28 mg/ ml 和高于80 mg/ ml: 美洛昔康为疏水难溶性药物, 葡甲胺对美洛昔康有良好的增溶作用, 增溶
机理为两者以物质的量比 11 形成易溶于水的分子复合物
美洛昔康; 葡甲胺; 分子复合物; 增溶
R 44. 1 A 1000-5048( 2003) 05-0423-03
( meloxicam,MLX)
( NSAIDs) , 1 6 Boehringer Ingelheim
1
, MLX
( 15 mg) , -2( COX-2) 752 (
MLX ) ; (
NSAIDs , , ) ; ( , )
, ,
[ 1] 2
,
MLX , 20~ 22 h, 21 紫外分析方法的建立[4]
, 8 % , , 211 MLXMEG 及两者等摩尔混合溶液的UV
4~ 5 h[ 2] , , MLX , MLX 扫描图谱 MLX MEG
[3]
, MLX MEG ,
,MLX 200~ 500 nm MEG
, MLX , MLX
[4]
, , 212 MLX 溶液紫外标准曲线的绘制
MLX , 240 nm (A )
MLX , , A MLX ( c) , 2~ 16
, g/ml , ,
(meglumine,MEG) , MLX : c = 1 611A + 00473, r = 0
, 213 回收率 MLX
MEG( 1
, MLX-MEG( 1: 1) , MEG 1) , , A ,
MLX , ( 1013 168) % ( n = 3)
, MLX MLX
*
2003-12-2 Tel: 025-3271386
424
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