Aurora激酶及其抑制剂研究状态综述.pdfVIP

2009，V01．7，No．20 12 中国医药指南2009年10月第7卷第20期GuideofChinaMedicine，October Aurora激酶及其抑制剂研究状态综述 李丽丽12 郑友广12 吉 民1斗 酶在大量人类实体瘤和血液恶性肿瘤中过表达，表明其是开发抗肿瘤药物的重要靶点。本文就近几年国内外对Aurora激酶的研究，对 Aurora激酶的生物学功能、与肿瘤的关系及其抑制剂的研究进展进行综述。 【关键词】Aurora激酶；Aurora激酶抑制刑；抗肿瘤 中图分类号：R979．1 文献标识码：A 文章编号：1671-8194(2009)20-0012—04 The ofAuroraKJBaseanditsinhibitors Progress LI Li．／／1”．ZHENG You-guangl”．JlMinl-2★ f1School Engineering,SoutheastUniversity,Nanjing210096,China, ofChemistry＆Chemical 2Suzhou Materialsand KeyLaboratoryofBiomedical Technology,Suzhou215123，China) TheAurora ofserine／threoninekinasesall roleinchromosome and mitosis． lAbstractl family playsimportant alignment，segregationcytokinesisduring Recentstudieshavefoundaberrant ofAurorakinasvsina ofhumansolidtumorsand ale expression variety hematological they in foranti-cancer thecorrelatedliteraturesreeefit article the functionsofaurora importanttargets drugs．Consult years．Thisanalyzesbiological ki_rl越e，the with the Rlmorand ofitsinhibitors． relationship progress Aurora kinase kinase；Aurora 1Keywordsl inhibitors；Anti-cancer Aurora家族分为AuroraA、AuroraB和AuroraC。它们在有丝上，接着在末期通过胞质分裂位于中间体上。其调节有丝分裂过程中的 分裂检控点调节通道中起作用。Aurora激酶异常表达很可能干扰有关键步骤：进入有丝分裂后，Aurora13使组蛋白I-13磷酸化Il】，在分裂 丝分裂中检控点的功能，可能导致遗传不稳定和诱发肿瘤的增长。 中期参与调节染色体的双定位