紫杉醇制备的研究进展.pdfVIP

维普资讯 第。期 7 弧 { 化学f世 ～ 咒 紫杉醇制备的研究进展 汕 咖 塑! (桉工业北京化工冶金研究 院 北京 101149) 了 摘 要 紫杉醇以其独特的抗癌机理及显著疗效而倍受重视 。本文综连了国内外紫 彩醇制备的研究进展井简单介绍了紫杉醇的市场情况夏原料来源。 关键词 燮 兰三苎 制备 ／ —————一 ————————一 b l 前育 海 口制药厂于 1995年 9月分别获得二类新 紫杉醇(Paclitaxel，商品名为Taxo1)，系 药批准文号。1993年紫杉醇的世界年销售额 统名为 5口，2O一环氧一1，2d，4，7口，1OB，13a一六 为 L5亿美元 ，1994年为 2．5亿美元 ，1995 羟基紫杉烷一l1一烯一9一酮一4，10一二 乙醇酯一2一 年达到 4亿美元 ，预计 1997年将超过 1O亿 苯 甲酸酯一13一[(2R，3s)一N一苯甲酰一3-苯基 美元。BMS公司的紫杉醇针剂 (每瓶含 30 异丝氨酸酯]。分子式为c HsNO ，外观为 mg紫杉醇)在美国售价为每瓶 146美元，在 界 白色结晶或无定形粉末 ，其结构式如下 ： 我国售价为 1900元人民币，国内同类针剂售 ＼ 价约 1700元人 民币。 紫杉醇只存在于红豆杉属植物中，本属 共 l1种，我国有4种及 1变种，它们分别是 云南红豆杉、西藏红豆杉 (又名喜马拉雅红豆 r- 杉)、中国红豆杉、东北红豆杉 、南方红豆杉 肇栏醇 0COCoH· (又名美丽红豆杉)。这些植物中除含紫杉醇 外，还含有多种其它紫杉烷类二萜，其中紫杉 一 紫杉醇首先 由美 国化学家 Wall等于 D 1967年从短叶红豆杉中分离得到[1]，它能够 醇的含量很低，即使是含量最高的欧洲短叶 红豆杉树皮中也只有 0．06 ～O．07 ，树 叶 ．∥r 与微管蛋 白结合，促进微管蛋 白聚合装配成 中一般仅为 0．003 左右。红豆杉植物生长 微管二聚体，从而抑制细胞微管解聚，阻止细 缓慢，种群密度小，自身繁殖度低，因而造成 胞快速繁殖。临床试验表明，紫杉醇用于治疗 天然资源短缺。因此，人们采用种子繁殖及扦 转移性卵巢癌及乳腺癌有显著疗效，另外用 插技术进行 了红豆杉人