第2章液体药剂.ppt

本章学习要求 掌握液体制剂的定义、分类及应用特点。 掌握增加药物溶解度的方法。 熟悉高分子溶液与溶胶型液体制剂的性质、结构和稳定性。 熟悉混悬剂与乳剂的处方、制法与稳定性。 第一节 概述 一、定义 1、液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。 2、均匀分散的液体药剂：药物以分子或离子状态分散在介质中，如溶液剂、高分子溶液剂。 3、非均匀分散的液体药剂：药物以微粒状态分散在介质中，如溶胶剂、混悬剂、乳剂 。 二、液体药物剂的特点 A. 优点 1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。 2、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜，如水含氯醛混化物。 3、给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。 4、便于分取剂量，服用方便。 5、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。 B. 缺点 稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。 三、液体药剂的质量要求 均相液体药剂应是澄明溶液； 非均相液体药剂的药物应分散均匀； 口服的液体药剂应外观良好，口感适宜； 外用的液体药剂应无刺激性； 液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。 四、液体药剂的分类 (一)按分散系统分类 1、单相分散(均相)：低分子溶液剂(溶液剂)、高分子溶液剂。 2、多相分散(非均相)：溶胶剂(疏水胶体溶液)、混悬剂、乳剂。 分散体系中粒子大小与特征 (二)按应用方法分类 1、内服液体药剂 如合剂、混悬剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂、滴剂、醑剂。 2、外用液体药剂 (1)皮肤用，如洗剂、搽剂。 (2)五官科用，如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂。 (3)直肠、阴道、尿道，如灌肠剂、灌洗剂。 3、注射用液体药剂 第二节 液体制剂常用溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 (一) 液体制剂的分散介质要求 制备液体制剂时，要根据药物的性质及医疗要求选用不同的分散介质，其选择是否适宜，直接影响制剂的质量和疗效。 优良的溶剂应具备： 1、稳定性：本身稳定，化学活性小，不妨碍主药作用与含量测定。 2、安全性：对机体无害，毒性小，无刺激性，无臭味。 3、价廉易得，且具有防腐性。 (二)常用分散溶剂 A. 极性溶剂 1、水(water) 2、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) ①有良好的防冻作用，有较强的吸湿性。 ②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶，能溶解大量的药物。 ③较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激。 ④略有消气，与治风湿病的作用，孕妇禁用。 3、甘油(Glycerin) ①粘稠、味甜、毒性小。 ②能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶。 ③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。 ④外用：多用、化学活性较小，30%有防腐性、90%对皮肤有脱水作用和刺激性。 ⑤内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。 B. 半极性溶剂 1、乙醇(alcohol) ①能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分，如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。 ② 20%有防腐性。 ③有一定的生理作用，易挥发、易燃烧。 2、丙二醇(Propylene glycol) ①粘度较小，介于水和甘油之间。 ②能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶，能溶解于乙醚或氯仿中。 ③刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂。 药用规格的必须是1，2-丙二醇。 3、聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG） ①分子量1000为液体，1000为半固体或固体。 ②液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物在一定的稳定作用。 ④在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿性。 C. 非极性溶剂 1、脂肪油(Fatty oils) ①??品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。 ②?能溶解激素、生物碱、挥发油，及许多芳香族化合物。 ③?外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。 2、液体石蜡(Liquid paraffin) ① 有轻质和重质之分。 ②前者多用于外用液体药剂，亦可用于口服制剂；后者多用于膏剂、糊剂。 3、肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate) ①化学性质稳定，耐氧化，不易酸败。 ②不溶于水、甘油、丙二醇，但溶于乙醇、丙酮、矿物油等，能溶解甾体和挥发油。 ③无刺激性、过敏性，可透过皮肤吸收，并能促进经皮吸收。 二、液体制剂的防腐 (一)防腐的意义 以水为分散介质的液体药剂，易被微生物