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新型癌症患者突发性疼痛治疗药——芬太尼.pdf
· 370 · 齐鲁药事 ·Qiu／PharmaceuticalA肪irs2011Vo1．30，No．6
· 新药介绍 ·
新型癌症患者突发性疼痛治疗药——芬太尼 )
林 娜
(烟台市毓璜顶医院，山东烟台2640o0)
中图分类号：R971 ．1 文献标识码 ：A 文章编号：1672—7738(2011)06—0370—02肿
2011年 1月713，美国食品药品管理局 (FDA)批准奥雷 从3Orain到60rain不等(范围：15～240min)。
佐(Orexo)公司及其合作伙伴普罗斯特拉坎集团(ProStrakan 表1 给予健康受试者 100、200、4OO和 800btg单次剂量的Abstral
Group)公司联合开发的Abstral(fentanyl，芬太尼)舌下含片， 后芬太尼的平均(CV％)药物动力学参数 (每个剂量水平n=12)
用于控制成人癌症患者的突发性疼痛。Abstral直接贴于 口 参数 单位 ——_—— 基
腔粘膜 (脸颊内部、牙龈及舌头)或者鼻腔及咽喉，并在这些
C ng·mL～ 0．~S7(33) 0．302(31) O．765(38) 1．42(33)
位置溶解吸收发挥作用。 Tm丑x 面n 30(19—120)52(16~240)60(30—120)30(15-60)
AvC0 in／ ng ·h ·raL一。 O
通用名 ：Fentanyl ． 974(34) 1．92(27) 5．49(35) 8．95(33)
TI／2 h 5．02(51) 6．67(30) 13．5(37) lO．1(34)
商品名：Abstral
分布：芬太尼脂溶性高。动物数据表明，口服后芬太尼迅速
中文化学名：N一(1一苯乙基一4一哌啶基)丙酰苯胺枸
地分布于大脑、心脏、肺、肾和脾脏，接着经过缓慢地再分布
橼酸(1：1)
至肌肉和脂肪。80％一85％的芬太尼与血浆蛋白结合。主
英文化学名：N一(1一Phenethyl一4一piperidy1)propio—
要的结合蛋白是 一1一酸糖蛋白。酸血症时芬太尼的游离
nanilidecitrate(1：1)
结构式： 部分增加，在稳定状态(Vss)下平均分布容积为4L ·kg～。
代谢：芬太尼是在肝脏和肠粘膜中被微粒体混合功能氧
化酶 。(CYP3．4,4)代谢成为去甲芬太尼(norfentany1)。在
动物研究中没有发现去甲芬太尼有药理学活性。
排泄：90％以上的芬太尼经生物转化成 N一脱烷基和羟
基化无活性代谢产物后排除，少于7％的芬太尼以原型从尿
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